Главная › Диагностика › Эуфиллин уколы инструкция по применению. От чего помогает детям Эуфиллин в ампулах: инструкция по применению Эуфиллин ампулы инструкция по применению детям

Эуфиллин уколы инструкция по применению. От чего помогает детям Эуфиллин в ампулах: инструкция по применению Эуфиллин ампулы инструкция по применению детям

Аминофиллин (aminophylline)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в введения в виде бесцветной или слегка окрашенной прозрачной жидкости.

Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием , посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - аминофиллин 24.0 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Ксантины

Аминофиллин

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

астматический статус (дополнительная терапия)

нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.

Детям:

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в - разовая 3 мк/кг, суточная - 0,25 до 0,5 г.

Побочные действия

- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

Сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

- гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

- кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

Уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

- боль в груди, тахипноэ

Гипогликемия

Усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

Противопоказания

Детский возраст до 14 лет

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

Эпилепсия

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

Тяжелые тахиаритмии

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

При распространенном атеросклерозе сосудов

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности

При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

При длительной гипертермии

При гастроэзофагеальном рефлюксе

При гипертрофии предстательной железы.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение : отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

В статье рассмотрим, в каких случаях применяют «Эуфиллин» внутримышечно.

Это бронхолитический препарат. Лекарство выпускается в форме растворов и таблеток, однако в каком случае и в каких дозировках его использовать - сложный вопрос. Это зависит от степени тяжести патологического состояния, диагноза пациента, его возраста, показаний и противопоказаний. Многие люди интересуются: можно ли колоть «Эуфиллин» внутримышечно либо внутривенно или лучше применять таблетированную форму? Специалисты придерживаются мнения, что посредством внутримышечной инъекции лекарство быстрое проникает в кровь и терапевтический эффект наступает уже через несколько минут. Это показано в экстренных ситуациях и при тяжелых формах заболеваний. В случае умеренной и легкой тяжести патологии медикаментозное средство назначается перорально.

Фармакологические свойства

Бронхолитический медикамент является ингибитором ФДЭ. Активное вещество представляет собой теофиллиновую этилендиаминовую соль (что увеличивает абсорбцию и облегчает растворимость). Оказывает выраженное бронхорасширяющее воздействие, которое обусловлено непосредственным расслабляющим влиянием на гладкие мышцы кровеносных сосудов в легких и дыхательных путях. Полагают, что это воздействие вызвано избирательным ингибированием активности специфических ФДЭ, что способствует повышению внутриклеточных концентраций цАМФ. Результаты проведенных экспериментальных испытаний invitro показали, что главную роль играют изоферменты 3-го и 4-го типов. Подавление функциональности этих изоферментов может также провоцировать некоторые побочные реакции аминофиллина (теофиллина), в частности рвоту, тахикардию и артериальную гипотензию. Блокирует пуриновые (аденозиновые) рецепторы, что может выступать одним из факторов воздействия на бронхи.

Многим интересно, можно «Эуфиллин» внутримышечно применять. Об этом - ниже.

Снижает гиперреактивность дыхательных каналов, имеющую связь с поздней фазой реакции, провоцируемую вдыханием аллергенов, посредством механизма неизвестной этиологии, который не относится к подавлению ФДЭ или к блокаде воздействия аденозина. Имеется также информация о том, что аминофиллин повышает число и активность Т-супрессоров в составе периферической крови.

Медикамент повышает улучшает работу межреберных и дыхательных мышц, активизирует сокращение диафрагмы и дыхательный центр, увеличивает его чувствительность к молекулам углекислого газа и нормализует альвеолярную вентиляцию, что в конечном счете приводит к понижению частоты и тяжести приступов апноэ. Нормализуя дыхательные функции, данное медикаментозное средство способствует насыщению крови кислородом и уменьшению концентрации углекислоты. Увеличивает вентиляцию легких при гипокалиемии.

Кроме того, данный медикамент оказывает стимулирующее воздействие на деятельность сердца, повышает частоту сокращений сердца, увеличивает кровоток в коронарных сосудах и повышает потребность сердечной мышцы в кислороде. Он снижает тонус сосудистых стенок (главным образом кожного покрова, сосудов мозга и почек), оказывает венодилатирующее периферическое действие, снижает сосудистое сопротивление в легких, понижает давление крови в малом круге кровообращения. Усиливает почечный кровоток, оказывает легкий диуретический эффект.

Расширяет желчные внепеченочные пути, стабилизирует структуры мембраны тучных клеток, замедляет освобождение медиаторов, провоцирующих развитие аллергических реакций и агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации PgE2α и тромбоцитов), увеличивает устойчивость эритроцитов к изменениям структуры (нормализует реологические свойства крови), снижает вероятность тромбообразования и нормализует процессы микроциркуляции, обладает токолитическим свойством, повышает кислотность сока желудка. В высоких дозировках обладает эпилептогенным воздействием.

Инструкция по применению «Эуфиллина» внутримышечно это подтверждает.

Фармакокинетические свойства

Аминофиллин метаболизируется в человеческом организме при физиологических значениях pH с освобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующее свойство проявляется при концентрациях теофиллина в крови в диапазоне 10-20 мкг/мл. Концентрация более 20 мг/мл считается токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях - 5-10 мкг/мл.

Связывание основного элемента с белками плазмы составляет примерно 40 %; у новорожденных детей, а также у взрослых с некоторыми патологиями уровень связывания уменьшается. У взрослых пациентов связывание с белками плазмы равно примерно 60 %, у новорожденных детей - 36 %, у людей с циррозом печени - 36 %. Вещество проникает сквозь плаценту (уровень в крови плода несколько больше, чем в крови матери) и в материнское молоко.

Теофиллин проходит процессы метаболизма в печени с участием некоторых изоферментов цитохрома P450, самым важным из которых считается CYP1A2. При метаболических изменениях образуется 1,3-диметилмочевая кислота, а также 3-метилксантин и 1-метилмочевая кислота. Эти метаболиты выводятся посредством мочевыделительной системы. У взрослых пациентов в неизмененном виде выводится примерно 10 % основного компонента. У новорожденных детей существенная часть выводится в форме кофеина (вследствие незрелости путей его последующего метаболизма), в неизмененной форме - примерно 50 %.

Серьезные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина считаются основной причиной выраженной вариабельности показателей клиренса, концентрации в крови, периода полувыведения. На процесс печеночного метаболизма влияют такие факторы, как пристрастие к курению, возраст, диетические предпочтения, заболевания, сочетанно проводимая медикаментозная терапия.

Время полувыведения теофиллина у некурящих больных с бронхиальной астмой почти без патологических изменений со стороны прочих систем и органов составляет 6-12 ч, у людей с пристрастием к курению - 4-5 ч, в детском возрасте- 1-5 ч, в период новорожденности и у недоношенных детей - 10-45 ч. Данный интервал увеличивается у людей пожилого возраста и у лиц, страдающих заболеваниями печени или сердечной недостаточностью.

Клиренс снижается при нарушениях функций печени, недостаточности сердца, отеке легких, хроническом алкоголизме, ХОБЛ. Этилендиамин не оказывает влияния на фармакокинетические свойства теофиллина.

Можно ли «Эуфиллин» внутримышечно использовать, важно выяснить заранее.

Состав и форма выпуска

Основным действующим веществом медицинского препарата является аминофиллин. Именно благодаря ему достигаются все фармакологические действия медикамента. Для внутримышечного введения его выпускают в виде ампул. В состав раствора (концентрация 24 мг/мл) входит основное вещество и вспомогательный компонент - вода для инъекций. Ампулы содержат 5 или 10 мл медицинского раствора.

Показания к назначению

Медицинское средство «Эуфиллин» внутримышечно назначается при следующих патологических состояниях:

Астматический статус (в качестве дополнительного лечения).
Апноэ в период новорожденности.
Недостаточность левого желудочка с бронхоспазмом и нарушением дыхательной функции по типу Чейна - Стокса (в составе комплексного лечения).
Отечный синдром почечной природы происхождения.
Нарушения мозгового кровообращения ишемической формы (в составе комплексной терапии), сердечная недостаточность острого и хронического типа (в составе комбинированного лечения).
Бронхообструктивный синдром различной этиологии (в том числе ХОБЛ, бронхиальная астма, эмфизема легких, обструктивный бронхит хронической формы), повышенное давление в малом круге кровообращения, апноэ, легочное сердце.

Инструкция по применению

Как применять по инструкции «Эуфиллин» в ампулах - внутримышечно или внутривенно?

Режим подбора дозировок данного лекарственного средства индивидуальный, в зависимости от возраста, показаний, клинической ситуации, наличия никотиновой зависимости.

При состояниях, требующих неотложной помощи, взрослым показано использование «Эуфиллина» внутримышечно в ударной дозе. Если пациент перед этим принимал теофиллин, дозировка аминофиллина должна быть снижена в два раза.

Что еще нам сообщает инструкция по применению «Эуфиллина» в ампулах внутримышечно?

Противопоказания

Инъекционное введение лекарственного препарата противопоказано в следующих случаях:

повышенная чувствительности к аминофиллину и прочим производным ксантина;
стенокардия;
инфаркт миокарда в острой стадии;
острая сердечная недостаточность;
экстрасистолия;
пароксизмальная тахикардия;
отек легких;
выраженная артериальная гипертензия/гипотензия;
атеросклероз сосудов;
геморрагический инсульт;
наличие указания в анамнезе на любое внезапное кровотечение;
кровоизлияние в ткани сетчатки глаза;
язвенная болезнь на этапе обострения;
эпилепсия;
повышенный порог судорожной готовности;
гастроэзофагеальный рефлюкс (ГЭР);
неконтролируемый гипотиреоз;
тиреотоксикоз;
порфирии;
сепсис;
нарушения функционирования печени или почек.

Всем можно «Эуфиллин» колоть внутримышечно?

Ввиду вероятности развития побочных эффектов не рекомендуется использовать раствор в детском возрасте до 14 лет. У детей старше 3 лет данное лекарство может применяться исключительно по экстренным показаниям, на срок не больше 14 дней.

Побочные реакции

Согласно инструкции по применению, «Эуфиллин» внутримышечно может провоцировать возникновение ряда побочных реакций, в число которых входят следующие:

Нервная система: беспокойство, головокружение, тремор, нарушения сна, судороги.
Сердечно-сосудистая система: нарушение сердечных ритмов, ощущение сердцебиения, возникновение болезненности в области сердца, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия различного характера, кардиалгия, учащение симптомов стенокардии.
Система пищеварения: гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, изжога, рвота, диарея, обострение язвенной болезни; при продолжительном использовании возможно развитие анорексии.
Мочевыводящая система: гематурия, альбуминурия.
Аллергические проявления: кожная сыпь и зуд, лихорадочный синдром.
Обмен веществ: гипогликемия (редкие случаи).
Реакции местного характера: гиперемия, уплотнение, болезненность в месте введения.
Прочие побочные действия: тахипноэ, боль в груди, ощущение приливов в области лица, альбуминурия, гематурия, усиление диуреза, чрезмерное потоотделение.

Можно ли «Эуфиллин» в ампулах внутримышечно применять при беременности и кормлении грудью? Выясним далее.

Использование во время беременности и лактации

Лекарственное вещество препарата проникает сквозь плаценту, в связи с чем применение аминофиллина в период беременности может приводить к созданию потенциально опасных уровней действующего вещества и кофеина в крови новорожденного ребенка. Детям, матери которых в процессе беременности получали аминофиллин, необходим медицинский контроль возможных признаков интоксикации в первые дни жизни.

Теофиллин выделяется с материнским молоком. При использовании препарата в период лактации возможно возникновение чрезмерной возбужденности и раздражительности у ребенка. В связи с этим использование данного лекарственного средства при беременности и лактации может быть назначено исключительно в случаях, когда польза терапии для матери выше потенциального риска для ребенка.

C осторожностью медицинское средство «Эуфиллин» внутримышечно по инструкции применяется при тяжелой недостаточности коронарных сосудов (стенокардия, острая стадия инфаркта), обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, распространенном атеросклерозе, учащенной желудочковой экстрасистолии, высокой судорожной готовности, недостаточности печени либо почек, недавно перенесенных кровотечениях из органов пищеварительного тракта, при язвенной болезни, неконтролируемом гипотиреозе или тиреотоксикозе, при продолжительном повышении температуры тела, гипертрофии предстательной железы, гастроэзофагеальном рефлюксе, у пожилых пациентов и у детей.

Коррекция дозирования аминофиллина может быть необходима при сердечной недостаточности, нарушении функционирования печени, лихорадке, длительном алкоголизме, ОРВИ. У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозировки.

Аминофиллин не применяется одновременно с иными производными ксантина. В период проведения терапии следует избегать употребления продуктов, которые содержат производные ксантина. С осторожностью используется медикамент одновременно с производными пурина и антикоагулянтами. Сочетанного применения с глюкозой и бета-адреноблокаторами необходимо избегать.

Можно ли колоть «Эуфиллин» внутримышечно, теперь известно.

Бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстераз (ФДЭ). Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при в концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Инструкция по применению / дозировка

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночная и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Для эффективной терапии остеохондроза острой стадии используется целый комплекс лекарственных препаратов и процедур. Лекарственные препараты сосудорасширяющей группы — обязательный компонент лечения. Чаще всего врачи назначают старый, проверенный временем Эуфиллин.

Описание и фармакологическое действие препарата

Течение остеохондроза позвоночника всегда сопровождается сильным сосудистым спазмом и миалгией.

В острой стадии, когда в воспаление втянута симпатическая иннервация, ослабевают импульсные потоки, провоцирующие спазм в сосудах.

Запущенная стадия, неадекватная лекарственная терапия приводит к дальнейшему поражению близлежащих тканей. Чтобы полностью исключить такие тяжелые последствия, в комплексном медикаментозном лечении назначаются .

Как воздействуют лекарственные препараты с сосудорасширяющим действием :

снимая спазм, устраняют застойные процессы;
стабилизируют передачу импульсов по центральной и периферической нервной системе;
способствуют лучшему кровоснабжению с микроциркуляцией в области патологического очага.

Для сосудорасширяющей терапии чаще всего прибегают к препарату Эуфиллину. По клинико-фармакологической принадлежности препарат Эуфиллин входит в бронхолитическую группу.

У лекарственного препарата широкий спектр воздействия на организм :

стимулирует сократительную способность диафрагмы;
стимулирует дыхательное, межреберное мышечное сокращение;
действует расслабляюще на спазмированную мускулатуру бронхов;
воздействуя на дыхательный центр, стимулирует дыхательную функцию;
увеличивает силу, частоту сокращений в миокарде;
расширяет кровеносные сосуды мозговых тканей, кожи, почек.

В качестве основного действующего компонента лекарственного препарата Эуфиллин выступает аминофиллин. Это синтетическая производная теофиллина и этилендиамина.

Теофиллин является растительным алкалоидом. Теофиллин присутствует в чайном листе, мате, бобах какао. Это природный спазмолитик и бронхолитик. В Эуфиллине этилендиамин выступает вспомогательным компонентом, который дает возможность теофиллину быстрее растворяться и абсорбироваться.

Лекарственный препарат Эуфиллин отличается высокой скоростью всасывания и биодоступностью на уровне 95-100%. Выводится из организма печенью. Время выведения лекарственного препарата: 22-24 часа.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Эуфиллин выпускается в твердой и жидкой лекарственных формах.

Твердая форма Эуфиллина — это таблетки с основным действующим веществом аминофиллином 150 мг.

Жидкая лекарственная форма Эуфиллина представлена инъекционными растворами двух видов :

24% растворы Эуфиллина для внутримышечного введения (1 мл), с количеством основного действующего вещества аминофиллина 240 мг;
2,4% растворы Эуфиллина для внутривенных вливаний (5 мл, 10 мл), с количеством основного действующего вещества на 1 мл 24 мг.

Важно: инъекционные растворы лекарственного препарата не взаимозаменяемы!

Показания к применению

Эуфиллин — лекарственный препарат с широким спектром терапевтического действия.

Лекарственное средство назначают для купирования бронхоспазма, болевого синдрома спастической природы, в остром периоде холецистита, других заболеваний желчевыводящей системы.

Препарат Эуфиллин назначают, чтобы нормализовать микроциркуляцию крови.

Лекарственный препарат Эуфиллин используют в физиотерапии остеохондроза. Процедуры электрофореза с Эуфиллином нормализуют трофические процессы на уровне межпозвонковых хрящей.

Противопоказания и побочные действия

Лекарственный препарат Эуфиллин не используют в лечении, если пациент страдает гиперчувствительностью к действующим компонентам.

Эуфиллин не назначают больным с язвенной патологией желудочно-кишечного тракта в обострившемся периоде, с тяжело протекающей гипертензией и гипотензией.

В педиатрической практике лекарственный препарат Эуфиллин используют только детям после 3 лет.

Лечение Эуфиллином с осторожностью, по особым показаниям назначают :

на острой стадии инфаркта миокарда;
при обширном атеросклерозе;
пациентам с повышенной судорожной готовностью;
больным с желудочковой экстрасистолией;
при повышенной температуре;
пациентам с гиперплазией простаты;
при гипотиреозе и тиреотоксикозе.

С особой осторожностью, с индивидуальным подбором дозировок лекарственное средство Эуфиллин назначают беременным, кормящим женщинам, а также детям и людям преклонного возраста.

Применение Эуфиллина для электрофореза

В комплексном лечении курс процедур электрофореза с Эуфиллином - от 10 до 20 сеансов

Способность лекарственного средства Эуфиллина снижать используется в физиотерапии.

В процедуре электрофореза используется 2% раствор Эуфиллина.

Электрофорез с Эуфиллином обеспечивает глубокое проникновение препарата через кожу с дополнительным эффектом прогревания.

Электрофорез с Эуфиллином назначают при легочной, сосудистой и неврологической патологии.

Эффект ослабления мышечных спазмов, купирования боли используют для лечения остеохондроза, межпозвоночных грыж, артрозов, артритов.

Преимущества процедуры электрофореза с Эуфиллином при патологии позвоночника и суставов :

Невысокая терапевтическая доза с максимальным терапевтическим действием, направленная непосредственно в область патологического очага.
При процедуре основную часть препарата удерживает кожа и подкожно-жировая клетчатка. Это дает возможность Эуфиллину постепенно поступать в кровоток (пролонгированное действие).
«Прицельное действие» на патологический очаг дает концентрацию, большую, чем при введении Эуфиллина инъекционно или перорально.
Эуфиллин не проходит через желудочно-кишечный тракт, и поэтому не дает побочные действия на организм.

Инструкция по применению

Эуфиллин относится к препаратам группы Б (сильнодействующим), поэтому дозировку, курс лечения, лекарственную форму лекарственного средства назначает исключительно лечащий врач.

Обычно дозировка Эуфиллина в таблетках для взрослых: 1 или 2 шт. два или три раза в день.

Лекарственное средство принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения таблетками Эуфиллина – от 2 до 3 недель.

В педиатрии дозировку лекарственного препарата рассчитывают по схеме: от 7 до 10 мг на 1 кг массы тела ребенка.

Внутривенные процедуры с лекарственным препаратом назначаются только в случае неотложных состояний. Внутривенная процедура с Эуфиллином должна проводиться пациенту, находящемуся только в горизонтальном положении, под врачебным контролем дыхания, показателей артериального давления.

Пациенты, принимающие Эуфиллин, не должны употреблять продукты и напитки с кофеином и воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Цена

Аналоги заменители

Лекарственный препарат производятся почти на каждом фармацевтическом предприятии, с основным действующим компонентом и под одним названием – Эуфиллин.

Но некоторые предприятия регистрируют собственные, оригинальные названия :

Эуфиллин Дарница (производится украинским фармпредприятием „Лекарственная компания „Дарница”);
Эуфиллин-УБФ (производится в России ОАО «Уралбиофарм»);
Эуфилонг в капсулах, ректальных капсулах, капсулах ретард (Производитель: Бик Гулден ГмбХ, Германия);
Этифиллин (только в таблетках). Производители: российские компании АЙ СИ ЭН Октябрь, Дальхимфарм, Ирбитский ХФЗ, Лекформ, Пурин, Татхимфармпрепарат, Тюменский ХФЗ, Ураббиофарм.

Все препараты с основным действующим веществом теофиллином, с идентичными Эуфиллину показаниями и противопоказаниями.