Особенности использования хорионического гонадотропина. Гонадотропин хорионический для инъекций (Gonadotrophin chorionic for injections) Исчез хорионический гонадотропин из аптек

Производитель: ФГУП "Московский эндокринный завод" Россия

Код АТС: G03GA01

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 500 МЕ, 1000 МЕ или 1500 МЕ гонадотропина хорионического.

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Гонадотропин хорионический человеческий (ХГЧ) - гонадотропный гормон, который продуцируется плацентой во время беременности, затем в неизмененном виде выводится почками. Для получения препарата экстрагируется из мочи и очищается. Необходим для нормального роста и созревания гамет у женщин и мужчин, а также для выработки половых гормонов.

Оказывает гонадотропное действие, фолликулостимулирующее и лютеинизирующее. Лютеинизирующая активность преобладает над фолликулостимулирующей. Стимулирует развитие половых органов и вторичных половых признаков. У женщин препарат вызывает овуляцию и стимулирует синтез эстрогенов (эстрадиола) и прогестерона. У мужчин - стимулирует сперматогенез, продукцию тестостерона и дигидротестостерона.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения хорошо всасывается. Период полувыведения составляет 8 ч. Максимальная концентрация ХГЧ в плазме крови достигается через 4-12 часов. Период полувыведения гонадотропина хорионического составляет 29-30 ч, в случае ежедневных внутримышечных инъекций может наблюдаться кумуляция препарата. Гонадотропин хорионический выводится почками. Около 10-20% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде, основная часть выводится в виде фрагментов β-цепи.

Показания к применению:

У женщин:

Дисфункция яичников (ановуляторная), ;

Поддержание фазы желтого тела;

У мужчин и мальчиков:

Гипогонадотропный ;

Задержка полового созревания, обусловленная недостаточностью гонадотропной функции гипофиза;

Способ применения и дозы:

После добавления растворителя к лиофилизату восстановленный раствор гонадотропина хорионического вводится внутримышечно, медленно. Приготовленный раствор хранению не подлежит, поскольку дальнейшее сохранение стерильности раствора не гарантировано. Указанные дозировки являются приблизительными, лечение должно корректироваться врачом индивидуально в зависимости от необходимой реакции на введение препарата.

У женщин:

При ановуляторных циклах гонадотропин хорионический назначают начиная с 10-12 дня менструального цикла по 3000 ME 2-3 раза с интервалом 2-3 дня или по 1500 ME 6-7 раз через день;

Для поддержания фазы желтого тела может быть сделано от двух до трех повторных инъекций препарата в дозе от 1500 ME до 5000 ME каждая в течение 9 дней после овуляции или переноса эмбриона (например, на 3, 6 и 9 день после индукции овуляции).

У мужчин и мальчиков:

При гипогонадотропном гипогонадизме - 1000-2000 ME препарата 2-3 раза в неделю. В случае бесплодия возможно сочетание гонадотропина хорионического с дополнительным препаратом, содержащим фоллитропин (фолликулостимулирующий гормон), 2-3 раза в неделю. Курс лечения должен продолжаться не менее 3 месяцев, когда можно ожидать какое-либо улучшение сперматогенеза. Во время этого лечения необходимо приостановить заместительную терапию тестостероном. Когда улучшение сперматогенеза достигнуто, для его поддержания достаточно в некоторых случаях изолированного применения гонадотропина хорионического;

При задержке полового созревания, обусловленной недостаточностью гонадотропной функции гипофиза - 1500 ME 2-3 раза в неделю. Курс лечения - не менее 6 месяцев;

При крипторхизме, не обусловленном анатомической обструкцией: в возрасте от 3 до 6 лет - 500-1000 ME дважды в неделю в течение 6 недель; в возрасте старше 6 лет - 1500 ME дважды в неделю в течение 6 недель. Курс лечения в случае необходимости может быть повторен;

При недостаточности сперматогенеза, олигоастеноспермии, азооспермии назначают 500 ME в сочетании с менотропином (75 ME фолликулостимулирующего гормона + 75 ME лютеинизирующего гормона) ежедневно, или 2000 ME каждые 5 дней в сочетании с менотропином (150 ME фолликулостимулирующего гормона + 150 ME лютеинизирующего гормона) 3 раза в неделю в течение 3 месяцев. При отсутствии реакции на лечение назначают 2000 ME 2-3 раза в неделю с менотропином (150 ME фолликулостимулирующего гормона +150 ME лютеинизирующего гормона) 3 раза в неделю в течение 3-12 месяцев. При достижении улучшения сперматогенеза последующая терапия в ряде случаев может осуществляться только поддерживающими дозами гонадотропина хорионического;

С целью дифференциальной диагностики крипторхизма и анорхизма у мальчиков Гонадотропин хорионический вводится внутримышечно однократно в дозировке 100 МЕ/кг, концентрация тестостерона в сыворотке крови определяется до начала теста и через 72-96 ч после инъекции препарата. В случае анорхизма тест будет отрицательным, что свидетельствует об отсутствии тестикулярной ткани, в случае крипторхизма, даже если присутствует только одно яичко, положительным (5-10-кратное повышение концентрации тестостерона). Если тест слабоположительный, необходим поиск гонады (ультразвуковое исследование брюшной полости или лапароскопия), так как имеется высокий риск малигнизации.

Особенности применения:

Беременность и лактация. Применение препарата Гонадотропин хорионический во время беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Применение гонадотропина повышает риск развития венозной или артериальной , поэтому необходимо оценить преимущества терапии пациентам, попадающим в группу риска. Также следует отметить, что беременность сама по себе также сопровождается повышенным риском .

Повышается вероятность возникновения многоплодной беременности. Во время лечения препаратом и в течение 10 дней после прекращения лечения препарат Гонадотропин хорионический может оказывать влияние на значения иммунологических тестов на концентрацию ХГЧ в плазме крови и моче, что может привести к ложноположительному результату теста на беременность.

Лечение пациентов мужского пола с помощью гонадотропина хорионического приводит к повышению продукции андрогенов, поэтому попадающие в группу риска пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем, поскольку обострение болезни или рецидив иногда могут являться результатом повышенной продукции андрогенов.

ХГЧ способствует преждевременному закрытию эпифизов или преждевременному половому созреванию. Необходимо регулярно контролировать развитие скелета.

У мужчин препарат неэффективен при высоком содержании фолликулостимулирующего гормона.

Необоснованно длительное применение препарата при крипторхизме, особенно если показано оперативное вмешательство, может привести к дегенерации половых желез.

Длительное введение может привести к образованию антител к препарату.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Нарушения со стороны иммунной системы: в редких случаях может возникать генерализованная сыпь или лихорадка.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: при применении гонадотропина хорионического могут возникнуть реакции в месте инъекции, например, кровоподтёк, боль, покраснение, припухлость и зуд. В некоторых случаях сообщалось об аллергических реакциях, большая часть из которых проявлялась в виде боли и/или сыпи в месте инъекции; повышенная утомляемость.

У женщин.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: .

Нарушения психики: раздражительность, тревожность, .

Нарушения со стороны нервной системы: , .

У мужчин и мальчиков.

Нарушения со стороны эндокринной системы: преждевременное половое созревание.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: угри.

Нарушения со стороны половых органов и грудной железы: лечение гонадотропином хорионическим спорадически может вызывать гинекомастию; гиперплазия предстательной железы, увеличение полового члена, повышенная чувствительность сосков грудных желез у мужчин, увеличение яичек в паховом канале при крипторхизме.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Необходимо избегать совместного применения препарата Гонадотропин хорионический с высокими дозами глюкокортикостероидов.

Не отмечены другие взаимодействия с лекарственными средствами.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ХГЧ или к любому компоненту препарата;

Гормонозависимые половых органов и молочной железы в настоящее время или подозрение на них (рак яичника, матки у женщин и , карцинома грудной железы у мужчин);

Органические поражения центральной нервной системы (ЦНС) (опухоли гипофиза, гипоталамуса);

Детский возраст до 3 лет;

У мальчиков (дополнительно):
- преждевременное половое созревание;

У мужчин (дополнительно):

У мужчин и мальчиков: с латентной или явной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, артериальной гипертензией, эпилепсией или мигренью (или при наличии этих состояний в анамнезе); у мальчиков в предпубертатном возрасте; у пациентов с бронхиальной астмой.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Передозировка:

Гонадотропин хорионический характеризуется крайне низкой токсичностью.

У женщин на фоне передозировки может возникнуть синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ).

В зависимости от степени тяжести (на основании клинико-лабораторных симптомов) выделяют несколько типов СГЯ:

Тяжесть	Симптомы
СГЯ лёгкой степени	Абдоминальный дискомфорт. Боли в животе незначительной интенсивности. Размер яичников, как правило, <8 см*.
СГЯ средней степени	Болезненность молочных желез. Боли в животе средней интенсивности. гидроторакс). Олигурия. Гемоконцентрация, гематокрит >45%. . Большие кисты яичников (склонные к разрыву). Размер яичников, как правило, >12 см*.

* Размер яичников может не коррелировать со степенью тяжести СГЯ в циклах вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) в связи с проведением пункции фолликулов.

Принципы лечения СГЯ. Легкая степень: постельный режим; обильное питье минеральной воды; наблюдение за состоянием больной.

Средняя и тяжелая степени (только в условиях стационара):

Контроль за функцией сердечно-сосудистой системы (ССС), дыхательной системы, печени, почек, электролитным и водным балансом (диурез, динамика веса, изменение окружности живота);

Контроль уровня гематокрита;

Кристаллоидные растворы внутривенно капельно (для восстановления и поддержания объёма циркулирующей крови (ОЦК));

Коллоидные растворы внутривенно капельно - 1,5-3 л/сутки (при сохранении гемоконцентрации) и стойкой олигурии;

Кортикостероидные, антипростагландиновые, антигистаминные препараты (для снижения проницаемости капилляров);

При тромбоэмболии - низкомолекулярные гепарины (фраксипарин, клексан); - 1-4 сеанса с интервалом 1-2 дня (улучшение реологических свойств крови, нормализация кислотно-основного состояния (КОС) и газового состава крови, уменьшение размеров яичников);

Парацентез и трансвагинальная пункция брюшной полости при асците. Госпитализация в стационар необходима при развитии СПЯ средней и тяжёлой степени.

У мужчин и мальчиков возможно развитие ; у мальчиков возможны изменения поведения, аналогичные наблюдаемым во время первой фазы полового созревания; дегенерация половых желез (при необоснованно длительном применении при крипторхизме), семенных канальцев (вследствие торможения продукции фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в результате стимуляции продукции андрогенов и эстрогенов); уменьшение количества сперматозоидов в эякуляте (при злоупотреблении препаратом у мужчин).

Длительное применение препарата может привести к усилению побочных эффектов.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, 500 ME, 1000 ME и 1500 ME. Упаковка: во флаконах из трубки стеклянной. 5 флаконов с препаратом в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной в комплекте с 5 ампулами по 1 мл растворителя (натрия хлорид, раствор для инъекций 9 мг/мл) в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной вместе с инструкциями по применению препарата и растворителя, скарификатором или ножом ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Формула: хорионический гонадотропин по химическому строению является гликопротеином, состоящим из двух субъединиц: альфа и бета. α-субъединица хорионического гонадотропина полностью гомологична α-субъединицам лютеинизирующего, фолликулостимулирующего и тиреотропного гормонов. β-субъединица ХГ уникальна именно для этого гормона и отличает его от ЛГ, ФСГ и ТТГ. Хорионический гонадотропин состоит из 237 аминокислот.
Фармакологическая группа: гормоны гипофиза, гипоталамуса, гонадотропины и их антагонисты/гонадотропный гормон.
Фармакологическое действие: лютеинизирующее, гонадотропное.

Фармакологические свойства

Хорионический гонадотропин связывается на мембранах клеток гонад со специфическими рецепторами (которые являются интегральными гликопротеинами с молекулярной массой около 194000), активирует систему аденилатциклазы и воспроизводит эффекты такие же, как у лютеинизирующего гормона, синтезируемого в передней доле гипофиза. У женщин стимулирует и индуцирует овуляцию, стимулирует разрыв фолликула и его превращение в желтое тело, в том числе и при выполнении дополнительных репродуктивных методов; увеличивает в лютеиновой фазе менструального цикла функциональную активность желтого тела, пролонгирует его существования, тормозит наступление фазы менструации, усиливает образование андрогенов и прогестерона, в том числе при недостаточности желтого тела, помогает имплантации яйцеклетки и поддерживает формирование плаценты. Обычно через 32–36 часов после введения наступает овуляция.
У мужчин стимулирует работу тестикулярных клеток Лейдига, увеличивает образование и выработку тестостерона, помогает в сперматогенезе, развитии вторичных половых признаков и опускании яичек в мошонку.
Хорионический гонадотропин хорошо всасывается в кровь при введении внутримышечно. При систематическом использовании содержание в крови постепенно увеличивается, а к 7–12 дню превышает начальный уровень в полтора раза. Имеет две фазы времени полувыведения - 11 и 23 часа. Выводится почками в неизмененном виде в течение суток, 10 – 12 % от дозы. Не имеет мутагенного действия. Дозозависимо повышает частоту появления врожденных внешних аномалий у мышей. При использовании у беременных женщин может оказать на плод неблагоприятное воздействие.

Показания

Снижение работы половых желез при нарушениях в системе гипоталамус – гипофиз: у женщин - бесплодие, вызванное гипофизарно-овариальной дисфункцией, в том числе и после предварительной стимуляции пролиферации эндометрия и созревания фолликулов, нарушение менструального цикла (в том числе и его отсутствие), маточные дисфункциональные кровотечения в детородном возрасте, недостаточная функция желтого тела, угрожающий и привычный выкидыш в 1 триместре беременности, контролируемая «суперовуляция» во время искусственного оплодотворения; у мужчин -явления евнухоидизма, гипогонадотропный гипогонадизм, гипоплазии яичек, гипогенитализм, адипозогенитальный синдром, крипторхизм, нарушения сперматогенеза (азооспермия, олигоспермия).

Способ применения гонадотропина хорионического и дозы

Хорионический гонадотропин вводится внутримышечно. Женщины - при применении методов искусственного оплодотворения и для стимуляции овуляции: по 5000–10000 МЕ через день после последнего использования урофоллитропина или менотропинов, или же через 5–9 дней после последнего использования кломифена; при недостаточной функции желтого тела - по 1500 МЕ каждые вторые сутки, начать стоит со дня овуляции и до дня ожидаемых месячных или до подтверждения беременности (при подтверждении беременности возможно повторное использование до 10 недель беременности).
Мужчины - при гипогонадотропном гипогонадизме 2 – 3 раза в неделю по 1000–4000 МЕ на протяжении нескольких недель или месяцев или до получения терапевтических эффектов; при бесплодии для стимуляции сперматогенеза на протяжении полугода и более; если число сперматозоидов в эякуляте остается низким (меньше 5 млн/мл) терапию дополняют урофоллитропином или менотропинами и продолжают лечение еще 1 год. В препубертатном возрасте крипторхизм - 2 – 3 раза в неделю по 1000–5000 МЕ до получения необходимого эффекта, но не больше 10 доз; для выявления у юношей гипогонадизма - в течение 3 дней по 2000 МЕ 1 раз в сутки.
При пропуске очередного приема препарата необходимо срочно обратиться к врачу.
Растворы необходимо готовить перед употреблением непосредственно на изотоническом растворе хлорида натрия. Стоит учитывать возможность ложноположительных результатов иммунологических анализов на содержание эндогенного хорионического гонадотропина и возможность увеличения содержания в моче 17-кетостероидов и 17-гидроксикортикостероидов. Терапию нужно проводить под контролем квалифицированного врача, который имеет опыт лечения эндокринных заболеваний и нарушений. При применении для стимуляции овуляции необходим индивидуальный выбор доз и режима использования препарата и коррекция их в зависимости от результатов, также рекомендованы УЗИ яичников, регулярные измерения содержания в сыворотке крови прогестерона и эстрадиола, ежедневный контроль за базальной температурой тела и соблюдением режима половой жизни, который рекомендовал врач. При образовании кист в яичниках или развитие гипертрофии яичников необходимы временное прекращение терапии (чтобы избежать разрыва кисты), снижение дозы препарата для следующего курса, воздержания от половых актов. При сильной гипертрофии яичников или сильном увеличение содержания в сыворотке крови эстрадиола в последние сутки терапии урофоллитропином или менотропинами стимуляцию овуляции в данном цикле не проводят.
При терапии у мужчин бесплодия стоит измерять содержание тестостерона в сыворотке крови до и после использования препарата, а также определять подвижность и число сперматозоидов. При преждевременном половом созревании во время терапии крипторхизма лечение стоит отменить, далее используют другие методы терапии. Если отсутствует динамика опускания яичка после использования 10 доз препарата, то продолжать терапию не рекомендуется. Диагностику у юношей гипогонадизма проводят под наблюдением концентрации в сыворотке крови тестостерона до использования и через сутки после курса терапии. Необоснованное увеличение длительности или доз использования препарата может сопровождаться снижением в эякуляте у мужчин числа сперматозоидов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая гиперчувствительность и к другим гонадотропинам), опухоли или гипертрофия гипофиза, воспалительные заболевания или гормональнозависимые опухоли половых органов, почечная и сердечная недостаточность, эпилепсия, бронхиальная астма, мигрень; у женщин - угроза или синдром гиперстимуляции яичников, фиброма матки, недиагностированное дисфункциональное маточное кровотечение, гипертрофия или киста яичника, которая не связанная с его поликистозом, обострение тромбофлебита; у мужчин - преждевременное половое созревание (для терапии крипторхизма), рак простаты.

Ограничения к применению

Для стимуляции овуляции – поликистоз яичников. Возраст до 4 лет (эффективность и безопасность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности необходимо учитывать возможные неблагоприятные воздействия на плод (согласно результатам, которые получены при использовании препарата у беременных женщин и экспериментальных животных). Грудное вскармливание на время терапии стоит прекратить.

Побочные действия гонадотропина хорионического

Нервная система: головная боль, беспокойство, раздражительность, утомляемость, депрессия, слабость;
аллергические реакции: ангионевротический отек, сыпь, диспноэ;
мочеполовая система: у женщин - образование овариальных кист, гипертрофия яичников, синдром гиперстимуляции яичников, периферические отеки, многоплодная беременность;
у мужчин - увеличение яичек в паховом канале, которое затрудняет дальнейшее опускание яичек, преждевременное половое созревание, атрофия семенных канальцев, дегенерация половых желез;
прочие: увеличение молочных желез, образование антител (при продолжительном использовании), боль в месте введения.

Взаимодействие гонадотропина хорионического с другими веществами

Совместное использование с урофоллитропином и менотропинами увеличивает выраженность синдрома овариальной гиперстимуляции, возможность беременности и преждевременных родов.

Передозировка

У женщин при стимуляции овуляции в начале менструаций, спонтанно может развиться острый синдром гиперстимуляции яичников. Симптомы: тошнота, резкая боль в брюшной полости (в паховой области), рвота, вздутие кишечника, диарея, снижение диуреза, отеки нижних конечностей, учащенное дыхание, в тяжелых случаях - сгущение крови, гиповолемия, асцит, электролитный дисбаланс, перитонит, острая легочная недостаточность, гидроторакс, явления тромбоэмболий. Необходимы: временная отмена препарата, госпитализация (если нужно), симптоматическое лечение (коррекция свертывания крови, водно-солевого баланса и прочих нарушений).

Флакон с лиофилизатом содержит 500 или 1000 ЕД активного вещества – Гонадотропина Хорионического .

Форма выпуска

Хорионический Гонадотропин выпускается в виде лиофилизированного порошка почти белого цвета во флаконах из стекла. К каждому флакону прилагается растворитель (хлорид Na 1 мл). В картонной пачке находится 5 комплектов.

Фармакологическое действие

Хорионический Гонадотропин человека (ХГЧ) – гонадотропный , продуцируемый плацентой и выделяемый в мочу. После экстрагирования гормон подвергается очистке. ХГЧ поддерживает нормальное и полноценное развитие плаценты, стимулирует выработку жёлтым телом гормона . Обладает лютеинизирующим, гонадотропным эффектом. У лиц женского пола медикамент стимулирует синтезирование прогестерона и , вызывает овуляцию . Для мужчин характерно усиление сперматогенеза и стимуляция продукции половых стероидных гормонов. Медикамент способствует опусканию яичек при .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент хорошо всасывается после внутримышечной инъекции. Существует мнение, что перед выведением через почки Гонадотропин проходит в организме модификацию.

Показания к применению

Для женщин:

• при недостаточности лютеиновой фазы – поддержание функционирования жёлтого тела яичника;
• индуцирование процесса овуляции после стимуляции фолликулярного роста.

Для лиц мужского пола:

• гонадотропный гонадизм (совместно с медикаментами менопаузного гонадотропина человека);
• задержка полового развития;
• крипторхизм (ретенция, эктопия яичек в паховом канале, брюшной полости);
• оценка функциональности яичек;
• проведение функционального теста Лейдига .

Противопоказания

• гормонзависимые новообразования;
• органический крипторхизм (неправильная позиция яичек, послеоперационная транспозиция, паховая грыжа);

Побочные действия

• преждевременное половое созревание;
• увеличение яичек;
• дегенерация половых желёз ;
• снижение числа сперматозоидов в эякуляте;
• атрофические изменения в семенных канальцах.

Инструкция на Гонадотропин Хорионический (Способ и дозировка)

Как колоть Гонадотропин Хорионический: внутримышечно. Инструкция по применению: по 500-3000 ЕД ежедневно либо 1 раз в 7 дней в зависимости от желаемого результата и основного заболевания (как колоть препарат определяет лечащий доктор). Длительность терапии 5-45 дней. После курса рекомендуется повторное обследование. При угрозе выкидыша вводят первоначально 10000 ЕД, а затем дважды в неделю 5000 ЕД.

Передозировка

У лиц женского пола развивается синдром гиперстимуляции яичников , что ведёт к увеличению их размеров.

Взаимодействие

Гормон может совместно назначаться с Менопаузным Гонадотропином в терапии .

Условия продажи

Требуется предъявление врачебного рецептурного бланка с указанием дозировок.

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

Препараты агонисты Гонадотропин релизинг гормона (Декаптил , Синарел ) вызывают медицинскую «кастрацию», подавляя выработку гормонов за счёт блокировки рецепторов передней доли . Такой механизм воздействия снижает стероидогенез, а показатели половых гормонов снижается до постменопаузальных.

Хорионический гонадотропин по химическому строению представляет собой гликопротеин, который включает в себя две субъединицы: альфа и бета. α-субъединица ХГ полностью гомологична α-субъединицам лютеинизирующего, фолликулостимулирующего и тиреотропного гормонов. β-субъединица ХГ уникальна именно для этого гормона и отличает его от ЛГ, ФСГ и ТТГ. Хорионический гонадотропин состоит из 237 аминокислот и имеет молекулярную массу 36.7 килодальтон.

Организм начинает его производить с первых часов беременности, содержание увеличивается в несколько тысяч раз к 7-11 неделе, а потом начинает падать. На качественном анализе наличия β-субъединицы хорионического гонадотропина в моче основан тест на беременность. Падение уровня ХГ в крови во время беременности, а также замедление его роста может свидетельствовать о спонтанном выкидыше, или о внематочной беременности.

У мужчин и не беременных женщин наличие хорионического гонадотропина в крови может являться признаком гормон-продуцирующей опухоли.

Историческая справка

Хорионический гонадотропин человека (ХГЧ) обнаружили в 1930 году. Как стало известно, его производят клетки трофобласты в оплодотворенной яйцеклетке (бластоцисте). Препарат выделяли из мочи беременных женщин, а позже применяли в клинической медицине.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Гонадотропный гормон. Производится плацентой человека и выделяется в мочу, где его можно экстрагировать и очистить. Оказывает стимулирующий эффект на выработку прогестерона желтым телом, поддерживает развитие плаценты. Имеет гонадотропное действие, преимущественно лютеинизирующее (имеется в виду, что заменяет собой действие лютеинизирующего и фолликулстимулирующего гормонов).

У женщин препарат вызывает овуляцию, а также стимулирует синтез эстрогенов и прогестерона. У мужчин стимулирует сперматогенез и продукцию половых стероидов.

Свойства хорионического гонадотропина

Гонадотропный гормон (гормоны: хорионический, менопаузный, сывороточный) не находится в списке допинговых препаратов, его можно применять в спортивной медицине для достижения анаболического эффекта, а также во время реабилитации после длительного курса лечения анаболическими стероидами или андрогенами. После каждого курса лечения анаболическими стероидами или андрогенами необходимо принимать гонадотропины. Этому есть 2 причины. Во-первых, следует восстановить нарушение плодовитости, которые может возникнуть, если в течение длительного периода времени проходить лечение стероидами или андрогенами. В каждом конкретном случае надо тщательно проводить анализ состава коммерческого лекарственного препарата, чтобы понять, с какой целью есть смысл его принимать.

В том случае, когда главной целью является поддержка набранной мышечной массы после приема стероидов и андрогенов в течении длительного периода времени, следует принимать хорионический гонадотропин, которые усиливает синтез тестостерона и поддерживает анаболизм на должном уровне.

Если принимать гонадотропины каждый день, они могут вызвать привыкание и даже зависимость, впрочем, как и большинство гормонов. Синтез собственных гонадотропинов в организме приостанавливается, а после окончательного прекращения приема гонадотропинов, может наблюдаться синдром отмены. Последний характеризуется торможением синтеза тестостерона и угнетением сперматогенеза. Для предотвращения этих последствий принимают гонадотропины 1 раз в 3 дня. Этого вполне достаточно, чтобы достичь терапевтического результата, и, одновременно с этим, полностью гарантирует отсутствие привыкания организма.

Еще одна причина, пот которой следует ограничивать прием гонадотропинов – это образование в организме антител к препарату, что, конечно, влияет на снижение его эффективности. Максимальный эффект наблюдают на протяжении первых двух месяцев приема гонадотропинов. После содержание антител к препарату в организме начинает быстро увеличиваться, а эффективность препарата резко снижается. И в спортивной, и в лечебной практике (при недоразвитии половых органов и т.д.) курс лечения гонадотропинами не должен быть больше 8 недель, далее следует делать перерыв на 4 месяца. В течении этого времени количество антител к препарату упадет до начального уровня, а, следовательно, курс лечения гонадотропинами можно начинать сначала. Если принимать гонадотропины согласно всех существующих рекомендаций, то можно использовать препарат любое количество курсов, при этом никаких побочных эффектов проявляться не будет. В медицинской практике даже при серьезных случаях инфантилизма и недоразвития половых органов, чаще всего вполне достаточно 6-ти курсов лечения, чтобы достичь требуемого результата. В спортивной практике количество курсов лечения гонадотропинами может быть намного больше, это связано с тем, что ввод гонадотропинов необходим после каждого курса приема анаболических стероидов или андрогенов.

Еще одним положительным эффектом гонадотропинов является тот факт, что результат, достигнутый с их помощью, не имеет свойства испаряться после отмены лечения. По-другому и быть не может, так как гонадотропины вызывают структурную перестройку в половых железах, а не просто проводят их стимуляцию. Гонадотропины вызывают ускоренное деление клеток половых желез, а также возрастание их общего количества. В связи с тем, что количество клеток в половых железах остается увеличенным даже после отмены гонадотропинов, сохраняется и достигнутый функциональный результат.

Есть такие средства, которые могут заметно повышать уровень собственных гонадотропинов в организме. Их можно принимать в перерывах между курсами лечения гонадотропинами для обеспечения непрерывного роста результатов, или тогда, когда лечения одними гонадотропинами недостаточно для достижения желаемого результата.

К числу таких препаратов относятся антиэстрогены, такие, как кломифен цитрат, тамоксифен и торемифен.

Применение хорионического гонадотропина

Прием (для мужчин)

Если говорить о рекомендуемых дозировках гонадотропинов, здесь необходим строго индивидуальный подбор. Для взрослого человека, вес которого равен 70 кг оптимальной дозой на 1 инъекцию считают от 1500 до 3000 ЕД хорионического гонадотропина каждый третий день. При большем весе дозировку следует увеличивать в зависимости от веса. Некоторые фирмы выпускают препараты гонадотропинов, содержащие до 10 000 ЕД в 1 ампуле ("Сквиб-маг", "Зероно" США). Это говорит о том, что есть такие схемы лечения, где на 1 инъекцию приходится 10 000 ЕД харионического гонадотропина.

Прием (для женщин)

В основном, применяют только по медицинским показаниям. При ановуляторных циклах, начиная с 10-12 дня цикла, по 3000 ЕД 2-3 раза с интервалом 2-3 дня или по 1500 ЕД 6-7 раз через день.

При гипофизарном нанизме с явлениями полового инфантилизма – по 500-1000 ЕД 1-2 раза в неделю на протяжении 12 мес повторными курсами.

При крипторхизме детям до 10 лет – по 500-1000 ЕД, 10-14 лет – по 1500 ЕД 2 раза в неделю на протяжении 4-6 нед повторными курсами.

Побочные эффекты хорионического гонадотропина

Аллергические реакции, головная боль, депрессия, увеличение яичек, которые находятся в паховых каналах и препятствуют их дальнейшему опущению; преждевременное половое созревание (при продолжительном лечении или применении в больших дозах у подростков мужского пола с нарушением физического и полового развития), дегенерация половых желез (при необоснованно длительном применении препарата при крипторхизме, особенно в случае необходимости оперативного вмешательства), атрофия семенных канальцев (вследствие торможения продукции ФСГ в результате стимуляции продукции андрогенов и эстрогенов), уменьшение количества сперматозоидов в эякуляте (при злоупотреблении препаратом у мужчин).

Показания к лекарственному применению

Снижение функции половых желез у мужчин и женщин, обусловленное нарушением деятельности гипоталамуса и гипофиза: межуточно-гипофизарная недостаточность (болезнь Симмондса, синдром Шихана, пангипопитуитаризм любой этиологии, адипозогенитальная дистрофия, гипофизарная карликовость с явлениями полового инфантилизма, гипогонадотропный гипогонадизм с признаками евнухоидизма). Ановуляторная дисфункция яичников и связанное с ней бесплодие, позднее половое развитие, привычный и угрожающий аборт в I триместре беременности, дисфункциональное маточное кровотечение у женщин детородного возраста, двусторонний крипторхизм у детей, односторонний крипторхизм после оперативного лечения при наличии признаков евнухоидизма, дифференциальная диагностика первичного и вторичного гипогонадизма у мужчин.

Противопоказания к медицинскому применению

Опухоли гипофиза, воспалительные заболевания половой сферы, гормонально-активные опухоли половых желез, отсутствие половых желез (врожденное или после оперативного вмешательства), раннее наступление менопаузы, тромбофлебит, кормление грудью.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Прегнил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Прегнила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Прегнила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бесплодия, стимуляции овуляции при ЭКО, поддержания фазы желтого тела у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Прегнил - содержит ХГч (хорионический гонадотропин человека). Этот гормон обладает биологической активностью, сходной с воздействием ЛГ (лютеинизирующего гормона). ЛГ незаменим для нормального роста и созревания женских и мужских гамет и для образования половых гормонов.

У женщин:

• препарат Прегнил применяется в качестве заменителя выброса в середине цикла эндогенного ЛГ, чтобы индуцировать заключительную фазу созревания фолликулов, приводящую к овуляции. Препарат Прегнил применяется также в качестве заменителя эндогенного ЛГ во время лютеиновой фазы.

У мужчин и мальчиков:

• препарат Прегнил применяется для стимуляции клеток Лейдига для ускорения процесса образования тестостерона.

Состав

Человеческий хорионический гонадотропин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация ХГч в плазме крови после однократной внутримышечной или подкожной инъекции ХГч достигается через 6-16 ч у мужчин и, приблизительно, через 20 ч у женщин. Несмотря на то, что наблюдается высокая индивидуальная вариабельность, половые различия в скорости всасывания препарата после однократной в/м инъекции связаны, скорее всего, с большей толщиной подкожно-жировой клетчатки у женщин. Приблизительно 80% ХГч подвергается метаболическим превращениям в почках. Установлено, что однократная в/м или подкожная инъекция ХГч являются биоэквивалентными в отношении продолжительности абсорбции и значения кажущегося периода полувыведения, равного приблизительно 33 ч. Учитывая рекомендуемые режимы дозирования и период полувыведения, не ожидается кумуляция препарата.

Показания

У женщин:

• индукция овуляции при бесплодии, обусловленном ановуляцией или нарушением созревания фолликулов;
• подготовка фолликулов к пункции в программах контролируемой гиперстимуляции яичников (для методик вспомогательной репродукции);
• поддержание фазы желтого тела.

У мальчиков и мужчин:

• гипогонадотропный гипогонадизм;
• задержка полового созревания, обусловленная недостаточностью гонадотропной функции гипофиза;
• крипторхизм, не обусловленный анатомической обструкцией.

Формы выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения (уколы в ампулах для инъекций) 500 МЕ, 1500 МЕ, 5000 МЕ и 10000 МЕ.

Инструкция по применению и схема использования

После добавления растворителя к лиофилизату, восстановленный раствор Прегнила медленно вводится внутримышечно или подкожно.

У женщин:

• при индукции овуляции при бесплодии, обусловленном ановуляцией или нарушением созревания фолликулов обычно проводится одна инъекция препарата Прегнил в дозе от 5000 до 10000 ME для завершения лечения препаратами фолликулостимулирующего гормона (ФСГ);
• при подготовке фолликулов к пункции в программах контролируемой гиперстимуляции яичников;
• для поддержания фазы желтого тела может быть сделано от двух до трех повторных инъекций препарата в дозе от 1000 до 3000 ME каждая в течение 9 дней после овуляции или переноса эмбриона (например, на 3, 6 и 9 день после индукции овуляции).

У мальчиков и мужчин:

• при гипогонадотропном гипогонадизме: 1000-2000 ME препарата Прегнил 2-3 раза в неделю. В случае бесплодия возможно сочетание препарата Прегнил с дополнительным препаратом, содержащим фоллитропин (ФСГ) 2-3 раза в неделю. Курс лечения должен продолжаться не менее 3 месяцев, когда можно ожидать какое-либо улучшение сперматогенеза. Во время этого лечения необходимо приостановить заместительную терапию тестостероном. Когда улучшение сперматогенеза достигнуто, для его поддержания достаточно, в некоторых случаях, изолированного применения ХГч;
• при задержке полового созревания, обусловленной недостаточностью гонадотропной функции гипофиза 1500 ME 2-3 раза в неделю. Курс лечения - не менее 6 месяцев;
• при крипторхизме, не обусловленном анатомической обструкцией;
• в возрасте до 2 лет: вводится 250 ME дважды в неделю в течение 6 недель;
• в возрасте до 6 лет: вводится 500-1000 ME дважды в неделю в течение 6 недель;
• в возрасте старше 6 лет: вводится 1500 ME дважды в неделю в течение 6 недель.

Курс лечения в случае необходимости может быть повторен.

Побочное действие

• генерализованная сыпь или лихорадка;
• кровоподтёк, боль, покраснение, припухлость и зуд в месте инъекции;
• боль и/или сыпь в месте инъекции;
• тромбоэмболия;
• гидроторакс;
• боль в животе;
• тошнота;
• диарея;
• асцит;
• нежелательная гиперстимуляция яичников;
• умеренный или тяжелый СГЯ;
• болезненность молочных желез;
• небольшое или среднее увеличение яичников и кист яичников, связанные с умеренным СГЯ;
• большие кисты яичников (склонные к разрыву), обычно связанные с тяжелым СГЯ;
• увеличение массы тела как признак тяжелого СГЯ;
• гинекомастия.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к гонадотропинам человека или к любому компоненту препарата;
• установленные или подозреваемые опухоли, зависимые от половых гормонов (рак яичника, рак молочной железы и рак матки у женщин и рак предстательной железы, рак грудной железы у мужчин).

У мальчиков (дополнительно):

• преждевременное половое созревание;

У женщин (дополнительно):

• неправильное формирование половых органов, несовместимое с беременностью;
• фиброзная опухоль матки, несовместимая с беременностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности, в период кормления грудью - противопоказано.

Препарат Прегнил можно применять для поддержания функции желтого тела яичника, но нельзя применять во время беременности. Прегнил нельзя применять в период лактации.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям.

Противопоказан у мальчиков при преждевременном половом созревании.

Особые указания

У мужчин и мальчиков лечение с помощью ХГч приводит к повышению продукции андрогенов.

• пациенты с латентной или явной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, артериальной гипертензией, эпилепсией или мигренью (или при наличии этих состояний в анамнезе) должны находиться под строгим врачебным контролем, поскольку обострение болезни или рецидив иногда могут являться результатом повышенной продукции андрогенов;
• ХГч следует применять с осторожностью у мальчиков в предпубертатном возрасте во избежание преждевременного закрытия эпифизов или преждевременного полового созревания. Следует регулярно контролировать развитие скелета.

У женщин:

• при беременности, возникшей после индукции овуляции гонадотропными препаратами, существует повышенный риск многоплодной беременности;
• поскольку у бесплодных женщин, подвергающихся вспомогательным репродуктивным технологиям, и в особенности экстракорпоральному оплодотворению, часто имеются нарушения маточных труб, то частота возникновения эктопических беременностей может увеличиваться. Поэтому важным является раннее ультразвуковое подтверждение, что беременность внутриматочная;
• частота потери беременности у женщин, подвергающихся вспомогательным репродуктивным технологиям, выше, чем в обычной популяции;
• следует исключить наличие неконтролируемых внегонадных эндокринопатий (например, заболевания щитовидной железы, надпочечников или гипофиза);
• частота возникновения врожденных пороков развития после вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) может быть немного выше, чем в результате спонтанных зачатий. Считается, что эта немного повышенная частота связана с особенностями родителей (материнский возраст, характеристики спермы), а также с высокой частотой многоплодной беременности после ВРТ. Нет указаний на то, что повышенный риск врожденных пороков развития связан с применением гонадотропинов во время ВРТ;
• нежелательная гиперстимуляция яичников:

у больных, получающих комбинированную терапию ФСГ/ХГч по поводу бесплодия, обусловленного ановуляцией или нарушением созревания фолликулов, применение ФСГ-содержащего препарата может привести к нежелательной гиперстимуляции яичников. Поэтому перед началом лечения ФСГ и через регулярные периоды времени во время лечения ФСГ необходимо проводить ультразвуковое исследование для оценки развития фолликулов и проводить определение уровней эстрадиола. Уровни эстрадиола могут повышаться очень быстро, например, в течение двух или трёх последовательных дней может наблюдаться более, чем суточное удвоение, и могут достигать чрезвычайно высоких значений. Диагноз нежелательной гиперстимуляции яичников может быть подтверждён при ультразвуковом исследовании. В случае возникновения нежелательной гиперстимуляции яичников (т.е. не как часть лечения, направленного на подготовку для экстракорпорального оплодотворения с переносом эмбриона (ЭКО/ПЭ), внутритрубного переноса гаметы (ГИФТ) или внутриплазматической инъекции сперматозоида (ИКСИ)), введение ФСГ-содержащего препарата необходимо немедленно прекратить. В этом случае необходимо избежать беременности и не вводить препарат Прегнил, поскольку введение ЛГ-активного гонадотропина на этой стадии может вызвать, дополнительно к множественной овуляции, СГЯ. Это предупреждение особенно важно в отношении больных с поликистозными яичниками. Клиническими симптомами СГЯ умеренной тяжести являются желудочно-кишечные нарушения (боль, тошнота, диарея), болезненность молочных желёз и увеличение яичников и кист яичников от небольшой до умеренной степени. Сообщалось о связанных с СГЯ временных отклонениях результатов тестов функции печени, свидетельствующих о печеночной дисфункции, которая может сопровождаться морфологическими изменениями при биопсии печени.

В редких случаях возникает тяжёлый СГЯ, который может представлять угрозу жизни. Он характеризуется большими кистами яичников (склонными к разрыву), асцитом, увеличением массы, часто гидротораксом и в некоторых случаях тромбоэмболией.

Препарат Прегнил не следует применять для снижения массы тела. ХГч не оказывает влияния на метаболизм жира, распределение жира или на аппетит.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

По имеющимся данным препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку взаимодействие препарата Прегнил с другими лекарственными препаратами не изучено, такое взаимодействие нельзя исключать.

Во время лечения препаратом Прегнил и в течение 10 дней после прекращения лечения, он может оказывать влияние на значения иммунологических тестов на содержание ХГч в сыворотке/моче, что может привести к ложноположительному результату теста на беременность.

Аналоги лекарственного препарата Прегнил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Гонадотропин хорионический для инъекций;
• Профази;
• Хорагон;
• Экостимулин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.