Амарил лекарство от диабета отзывы. Как применять таблетки амарил и чем их можно заменить

Препарат Амарил имеет первично пролонгированный, панкреатический, экстрапанкреатический эффекты. Механизм действия заключается в стимуляции секреции и высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Также усиливает чувствительность жировой и мышечной тканей к действию инсулина. Действует путем блокирования цитоплазматических АТФ-зависимых калиевых каналов бета-клеток поджелудочной железы. Это сопровождается открытием кальциевых каналов мембран бета-клеток и повышение проникновения в них кальция (деполяризация).
Действующее вещество амарила - глимепирид - быстро отсоединяется и соединяется с бета-клеточным белком, который имеет молекулярную массу 65 кД/SURX и ассоциирован с аденозинтрифосфорно-зависимыми калиевыми каналами. От других производных сульфонилмочевины отличается тем, что не происходит взаимодействия с белком бета-клеток с молекулярной массой 140 кД/SUR1. Это приводит к экзоцитозу инсулина, причем содержание высвобождаемого инсулина гораздо меньше, чем при влиянии других традиционных препаратов. Незначительный стимулирующий эффект амарила на секрецию бета-клетками инсулина приводит к более низкому риску возникновения гипогликемии.
Экстрапанкреатический эффект амарила приводит к снижению инсулинрезистентности, незначительному влиянию на сердечно-сосудистую систему. Обладает антиагрегантным, антиатерогенным и антиоксидантными эффектами.
Увеличение утилизации глюкозы жировой и мышечной тканями осуществляется благодаря наличию в клеточных мембранах специфических транспортных белков. При инсулиннезависимом диабете проникновение глюкозы в эти ткани ограничено на этапе утилизации. Амарил быстро повышает активность транспортных белков, за счет чего глюкоза усваивается лучше. Наблюдается также увеличение количества транспортных белков на фоне применения амарила. Практически не наблюдается блокирующего воздействия на АТФ-зависимые калиевые каналы миоцитов сердца. Сохраняется возможность метаболической адаптации кардиомиоцитов к ишемическим условиям. Повышается активность специфической гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипазы С, за счет чего наблюдаются коррелируемые с приемом амарила гликогенез и липогенез.
Амарил блокирует печеночную продукцию глюкозы благодаря повышению содержания в гепатоцитах фруктозо-2,6-бисфосфата (последний также блокирует глюконеогенез).
На фоне приема препарата наблюдается блокирование секреции ЦОГ и уменьшение трансформации арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, за счет чего уменьшается агрегация тромбоцитов (антитромботический эффект). Под влиянием амарила наблюдается повышение концентрации альфа-токоферола, который образуется эндогенно. Также наблюдается усиление активности супероксиддисмутазы, каталазы и глютатионпероксидазы, что проявляется уменьшением тяжести окислительных реакций при сахарном диабете.

Показания к применению

Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 типа) - в виде монотерапии или в сочетании с инсулином (или метформином).

Способ применения

Амарил принимают внутрь. Таблетки не разжевывают, запивают водой около 150 мл. Важно не забывать принимать пищу после приема препарата.
Стартовая и поддерживающая дозировка устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в сыворотке крови и экскреции ее с мочой.
Сначала применяют препарат по 1 мг/сутки, при необходимости можно постепенно повысить суточную дозу до 6 мг. Повышение дозы осуществляется с интервалом 1-2 недели по схеме: 1 мг/сутки-2 мг/сутки-3 мг/сутки-4 мг/сутки-6 мг/сутки амарила. Рекомендуется не превышать дозы амарила более 6 мг/сутки. Кратность и время употребления препарата определяется индивидуально врачом, что зависит от образа жизни пациента. Как правило, суточную дозу амарила назначают 1 раз в сутки во время или перед обильным первым приемом пищи (завтрак). В случае, если утренняя доза не была принята - то во время или перед вторым приемом пищи. Терапия продолжительная.
Использование комбинации амарил-метформин. Тем пациентам, которые принимают метформин, и у них наблюдается недостаточное снижение содержания глюкозы в сыворотке крови, можно начать дополнительный прием амарила. Если суточная дозировка метформина не изменяется, то терапию амарилом начинают с дозы в 1 мг/сутки. Впоследствии дозу амарила можно увеличить для достижения желаемого снижения уровня глюкозы в сыворотке крови максимально до 6 мг/сутки.
Использования комбинации амарил-инсулин. Для стабилизации содержания глюкозы в сыворотке крови в тех случаях, когда монотерапия или использование комбинации амарил-метформин неэффективно, применяют сочетание инсулина с амарилом. При этом дозу амарила оставляют прежней, а терапию инсулином начинают с малых доз. В дальнейшем возможно увеличение вводимого инсулина. Терапия должна сопровождаться мониторингом концентрации глюкозы в сыворотке крови. Лечение проводят под наблюдением лечащего врача. Схема инсулин-амарил может уменьшить потребности в вводимом инсулине примерно на 40%.
Замена другого противодиабетического средства на амарил. Стартовое лечение начинают с 1 мг/сутки амарила, в не зависимости от дозы предыдущего препарата (даже если она была максимальной). В зависимости от терапевтического эффекта амарила можно повышать дозу по приведенным выше правилам. В ряде случаев необходима отмена амарила из-за возможной гипогликемии (особенно, если до амарила использовался препарат с высоким значением периода полувыведения - хлорпропрамид). Терапию прекращают на несколько дней (из-за вероятного аддитивного эффекта).
Замена инсулина на амарил. В тех случаях, когда пациентам с сахарным диабетом 2 типа назначают инсулин, но у них остается сохранной инсулинсекретирующая функция бета-клеток поджелудочной железы, можно провести перевод пациента на прием амарила с исключением инсулина. В этом случае терапию амарилом начинают с дозы 1 мг/сутки.

Побочные действия

Обмен веществ: возникновение гипогликемических реакций вскоре после приема амарила (такие реакции очень трудно поддаются коррекции).
Нервная система: головная боль, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, агрессивность, беспокойство, изменения концентрации внимания и скорости психо-двигательных реакций, зрительные и речевые расстройства, головокружение, спутанность сознания, депрессия, сенсорные нарушения, афазия, нарушения координации, парез, беспомощное состояние, церебральные судороги, потеря самоконтроля, тремор, потеря или спутанность сознания, делирий, коматозное состояние, беспокойство, холодный, липкий пот.
Желудочно-кишечный тракт: рвота, дискомфорт в эпигастрии, чувство голода, боль в животе, диарея, желтуха, холестаз, повышение содержания печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность, тошнота.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипертензия, брадикардия, стенокардия.
Орган зрения: транзиторные нарушения зрения в результате изменения содержания глюкозы в крови (особенно в начале терапии).
Дыхательная система: поверхностное дыхание.
Кроветворная система: лейкопения, тромбоцитопения (умеренная или тяжелая), эритроцитопения, апластическая или гемолитическая анемия, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: крапивница, зуд, кожная сыпь, аллергический васкулит. Аллергические реакции обычно незначительно выражены, но иногда возможно прогрессирование вплоть до анафилактического шока. Вероятна перекрестная реакция в препаратами сульфонилмочевины, а также сульфаниламидами.
Другие: гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Препарат Амарил противопоказан при:
. Кетоацидоз диабетического генеза, диабетическая кома и прекома,
. инсулинзависимый сахарный диабет (1 типа),
. выраженные нарушения функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе),
. тяжелые нарушения функции печени,
. индивидуальная повышенная чувствительность к амарилу (глимепириду) или другим компонентам препарата, другим средствам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам.

Беременность

Амарил нельзя назначать беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью. Если пациентка планирует беременность, то ее необходимо перевести на введение инсулина с исключением амарила. Если пациентка кормит грудью, то ей продолжают введение инсулина или кормление грудью прекращают (поскольку амарил проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В сочетании с инсулином, другими средствами для лечения гипогликемии, аллопуринолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, мужскими половыми гормонами, анаболическими стероидами, производными кумарина, хлорамфениколом, фенфлурамином, флуоксетином, фибратами, фенирамидолом, ингибиторами МАО, гуанетидином, пентоксифиллином (при введении парентерально в больших дозах), миконазолом, азапропазоном, фенилбутазоном, хинолонами, пробенецидом, оксифенбутазоном, салицилатами, сульфинпиразоном, тетрациклинами, сульфаниламидами пролонгированного действия, тритоквалином, тро-, цикло-, и изофосфамидом возможно повышение гипогликемического эффекта амарила.
В сочетании с адреналином (эпинефрином) и симпатомиметиками, ацетазоламидом, глюкокортикостероидами, глюкагоном, диазоксидом, барбитуратами, салуретиками, слабительными препаратами (при продолжительном применении), тиазидными диуретиками, никотиновой кислотой в больших дозах, фенитоином, фенотиазином, рифампицином, прогестагенами и эстрогенами, хлорпромазином, гормонами щитовидной железы, солями лития возможно уменьшение гипогликемического эффекта амарила.
При комбинации амарила с резерпином, клонидином и блокаторами гистаминовых H2-рецепторов возможно как уменьшение, так и усиление гипогликемического эффекта.
Возможно уменьшение или ослабление эффектов кумарина и его производных в сочетании с амарилом. Длительное или однократное использование энтанолсодержащих препаратов и напитков может как ослабить, так и усилить гипогликемический эффект амарила.

Передозировка

При передозировке амарила возможна гипогликемия в течение 12-72 часов при приеме амарила в высокой дозе. Возможно повторное развитие гипогликемии после восстановления содержания глюкозы в крови.

Гипогликемия проявляется следующими симптомами: повышение артериального давления, усиление потоотделения, тошнота, рвота, аритмия, боли в области сердца, чувство тревоги, резкое повышение аппетита, апатия, головокружение, сонливость, головная боль, беспокойство, сердцебиения, агрессивность, нарушение концентрации внимания, тремор, спутанность сознания, парезы, депрессия, нарушение чувствительности, тахикардия, судороги центрального генеза. В ряде случаев гипогликемия проявляется симптомами инсульта. Есть риск развития коматозного состояния. Терапия гипогликемии должна начинаться с приема кусочка сахара, сладкого чая или сока. Пациента предупреждают, чтобы он постоянно имел при себе примерно 20 г глюкозы (в виде 4 кусочков сахара, например). В лечении неэффективными являются различные сахарозаменители. В тяжелых случаях необходима госпитализация. Проводится индукция рвоты, пациенту проводят дегидратацию (вода с активированным углем внутрь, слабительное). Парентерально вводят декстрозу (внутривенно струйно 40% раствор 50 мл). В дальнейшем используют разбавленную декстрозу (10% раствор). Лечение сопровождают постоянным контролем содержания глюкозы в сыворотке крови. Другие признаки купируются симптоматическим лечением.
При случайном приеме амарила людьми без сахарного диабета (дети) необходимо избегать развития гипергликемии. Доза декстрозы тщательно подбирается на фоне мониторинга содержания глюкозы в сыворотке крови.

Форма выпуска

Амарил - таблетки, имеют разделительную полоску, вытянутой формы. Таблетки глимепирида по 1 мл имеют розовый цвет. Амарил по 2 мл - таблетки зеленого цвета. Амарил по 3 мг - таблетки светло-желтого цвета. Амарил по 4 мг - зеленого цвета. В упаковке 2 блистера, каждый по 15 таблеток.

Условия хранения

Амарил хранится при температуре не более 25°C. Срок годности - 3 года.

Состав

Активный компонент: глимепирид.
Неактивные компоненты: моногидрат лактозы, поливидон 25 000, крахмал натрия гликолат, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, краситель (для амарила 1 мг - оксид железа красный (E172), для амарила 2 мг - оксид железа желтый (E172) и индигокармин (E132), для амарила 3 мг - оксид железа желтый (E172), для амарила 4 мг - индигокармин (E132).

Дополнительно

При лечении амарилом необходимо помнить о состояниях, которые требуют перевода пациента на парентеральное введение инсулина (политравмы, хирургическое лечение, заболевания с повышением температуры тела, обширные ожоги, изменение всасывания пищи из желудочно-кишечного тракта при заболеваниях - кишечная непроходимость, парез кишечника и другие).
При комбинации амарил-метформин необходимо учитывать, что прием высоких доз метформина и глимепирида совровождается выраженным улучшением метаболизма у больных с сахарным диабетом неконтролированного вида. В случае высоких доз метформина и амарила, если контроль все же недостаточный, можно перевести пациента на комбинацию амарил-инсулин.
Факторы, которые провоцируют развитие гипогликемии: низкая комплаентность пациента, неполноценное, нерегулярное питание, изменения привычной диеты, пропуски приема пищи, употребление алкоголя, голодание, изменение баланса между приемом углеводов и физической нагрузкой, тяжелые нарушения функции печени и почек; сопутствующие некомпенсированные заболевания эндокринной системы, передозировка амарила, нарушения функции щитовидной железы, недостаточность коры надпочечников, гипофизарная недостаточность, комбинация с другими лекарственными средствами.
Признаки гипогликемии нивелируются у пожилых, больных с нейроциркуляторной дистонией, пациентов, которые принимают бета-адреноблокаторы, резерпин, клонидин, гуанетидин, симпатолитики.
Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от содержания глюкозы в крови. В случае, если очередная доза пропущена, категорически не допускается прием более высокой следующей дозы. Пациент должен сообщить врачу о приеме слишком высокой дозы амарила. В случае компенсации диабета может наблюдаться улучшение чувствительности к инсулину, поэтому возможно уменьшение дозы амарила (или даже отмена препарата). Необходимо корректировать дозу амарила при появлении различных факторов, которые могут провоцировать гипогликемию или гипергликемию, а также в случае изменения образа жизни. Необходимо помнить, что правильная диета, коррекция физической активности, уменьшение массы тела имеют большое значение для лечения сахарного диабета на фоне приема амарила.
Необходимо информировать больного о том, чтобы он немедленно сообщал лечащему врачу все побочные действия, которые развиваются на фоне терапии амарилом. Необходимо также информировать его о факторах, которые вызывают как гипер-, так и гипогликемию и о симптомах этих состояний.
Терапия амарилом должна сопровождаться регулярным мониторингом содержания глюкозы в сыворотке крови, в моче, определением концентрации гемоглобина гликозилированного. Регулярный контроль за этими лабораторными показателями помогает вовремя выявить возможную резистентность к препарату первичного или вторичного характера.
В лабораторный контроль входит и определение функции печени, клинический анализ крови. На фоне терапии препаратом возможно уменьшение скорости психо-двигательных реакций, поэтому работа с точными механизмами и вождение автомобиля противопоказаны. Особенно это касается начальных этапов лечения амарилом.

Основные параметры

Название:	АМАРИЛ
Код АТХ:	A10BB12 -

Одним из наиболее распространенных противодиабетических препаратов из группы сульфанилмочевины является - Амарил.

Благодаря активному и дополнительным компонентам, лекарственное средство способствует понижению концентрации глюкозы и эффективно снижает выраженность симптомов сахарного диабета.

Лекарственное противодиабетическое средство Амарил принято к использованию для перорального применения. Общепринятое международное название лекарственного средства – Amaryl. Препарат выпускается в Германии, производитель – компания Aventis Pharma Deutschland GmbH.

Лекарство выпускается в разных упаковках в зависимости от количества активного вещества:

• Амарил 1 мг;
• Амарил 2 мг;
• 3 мг Амарила;
• Амарил 4 мг.

Размеры упаковки могут варьироваться, количество таблеток в каждой – от 30 до 120. Внешний вид лекарственного средства также различается в зависимости от концентрации глимепирида и метформина. Таблетки с 1 мг активного компонента – розового цвета, 2 мг – зеленые, 3 мг – желтые. Окраска таблеток Амарила 4 мг – голубой. Форма таблеток – плоская с двух сторон, овальная. На таблетках вне зависимости от концентрации активного компонента есть гравировка: «ff» и «NMK», которые могут помочь отличить подделку.

Помимо стандартного препарата, существует комбинированный – Амарил м. Он отличается от Амарила по своему составу. Помимо основного компонента глимепирида в состав препарата входит еще один компонент с гипогликемическим эффектом – метформин. Комбинированное средство выпускается только в двух вариантах дозировки:

1. Глимепирид (1 миллиграмм), метформин (250 мг).
2. Глимепирид – 2 мг, метформин – 500мг.

Таблетки Амарил М выглядят одинаково, даже если дозировка глимепирида различна: форма таблеток круглая, плоская, цвет – белый.

Основные свойства препарата

Основной действующий компонент, входящий в состав препарата, – глимепирид (латинское название – Glimepiride) активно воздействует на высвобождение инсулина.

Благодаря данному компоненту препарат оказывает панкреатический эффект.

При высвобождении гормона из бета-клеток происходит значительное понижение уровня сахара в крови. Подобный механизм действия связан с улучшением восприимчивости бета-клеток к воздействию глюкозы.

Помимо основного активного компонента в состав лекарства входят следующие дополнительные вещества:

• повидон;
• лактоза моногидрат;
• индигокармин;
• стеарат магния;
• микрокристаллическая целлюлоза.

Помимо этого, медикамент регулируете выработку гормона поджелудочной железы. Это объясняется взаимодействием глимепирида и метформина с калиевыми каналами на оболочке бета-клетки. Связывание активного компонента с белками регулирует активность канала, а именно – закрытие и открытие.

Амарил оказывает экстрапанкреатический эффект – улучшает утилизацию инсулина мыщцами и жировой тканью. Так происходит в результате блокирования калиевых каналов в оболочке клеток и усиленному поступлению в клетки кальция. Экстрапанкреатический эффект вызывает уменьшение невосприимчивости к инсулину, но также в незначительной степени влияет на работу сердца и сосудов.

Наибольшая концентрация активного вещества достигается при частом употреблении. Например, при приеме 4мг глимепирида в сутки наибольшая концентрация достигается за 2,5 часа.

Полная абсорбция препарата достигается только при приеме внутрь. Употребление пищи несколько замедляет процесс усвоения препарата, но этот эффект незначителен. Выведение глимепирида проходит через кишечник и почки.

Перечень показаний и противопоказаний к приему

Уровень сахара

Амарил имеет следующие показания к применению. Основное из них – лечение сахарного диабета 2 типа. Прием Амарила оправдан как для пациентов, не нуждающихся в инъекциях инсулина, так и для тех, кому показан инсулин для улучшения самочувствия.

При терапии диабета Амарил таблетки назначаются преимущественно в качестве основного медикамента. Но при недостаточном метаболическом контроле (особенно если пациенту прописана дозировка лекарства), назначается прием Глимепирида в комплексе с Метформином. Это позволяет значительно улучшить метаболический контроль. При этом результаты гораздо лучше по сравнению с достигнутыми при отдельном приеме медикаментозных средств.

Хороший эффект, достигнутый в результате комплексной терапии с использованием Глимепирида и Метформина, стал причиной разработки комплексного препарата Амарил М. На это лекарство рецепт выдают, если необходимо лечение сахарного диабета комплексными препаратами, что является удобным для пациентов.

Сахароснижающий препарат Амарил можно принимать пациентам, нуждающимся в регулярных инъекциях инсулина. При этом метаболический контроль также улучшается, но дозировку Глимепирида рекомендуется уменьшить.

Как и любые медикаменты, препарат нельзя считать абсолютно безопасным. Препарат Амарил противопоказания имеет, причем список их достаточно большой.

Прежде всего, рекомендуется с осторожностью относиться к приему лекарство на первом этапе лечения: в этот период остается риск резкого понижения уровня глюкозы. Если с течением времени риск гипогликемии остается, то рекомендуется изменить или схему лечения, или дозировку Амарила. Внимательным нужно быть нужно и при некоторых заболеваниях, неправильном образе жизни, несбалансированном питании.

К основным противопоказаниям к назначению Амарила являются следующие заболевания (либо состояния организма):

1. Диабетическая кома либо предкома.
2. Кетоацидоз.
3. Тяжелые заболевания печени и почек.
4. Непереносимость либо повышенная чувствительность основного или дополнительных компонентов препарата.
5. Редкие болезни, передающиеся по наследству (непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и т.д.).
6. Беременность. Во время планирования беременности схему терапии необходимо заменить. Пациентку переводят на инъекции инсулина, медикаментозный препарат не назначается.
7. В период грудного вскармливания продолжается инсулинотерапия. В случае если по каким-либо причинам такая схема лечения не подходит, пациентке назначают Амарил, но рекомендуют прекратить лактацию.

Не назначается препарат для лечения сахарного диабета I типа. Абсолютным противопоказанием является детский возраст. Клинические данные по переносимости препаратов у детей отсутствуют.

Поэтому для лечения диабета у детей обычно прописывают более безопасные аналоги препарата.

Побочные эффекты от использования средства

В результате приема Амарила побочные действия могут возникнуть.

В некоторых случаях появляется вероятность сбоев в работе различных органов и систем организма.

Со стороны обмена веществ наблюдаются гипогликемические реакции. Они обычно возникают очень быстро, но крайне плохо поддаются лечению.

Некоторые таблетки от диабета вызывают нарушения со стороны ЦНС.

Подобные симптомы есть и у тех, кто принимает Амарил:

• головокружение;
• ухудшение внимания;
• нарушение координации;
• замедление реакции;
• ухудшение сна;
• спутанность или потеря сознания;
• депрессивное состояние;
• нарушение речи;
• нервозность, тревожность и т.д.

Распространены последствия приема препарата как нарушение работы ЖКТ. Они могут проявляться болью в области желудка или живота, тошнотой, диареей, рвотой, повышенным чувством голода.

Из-за воздействия глимепирида возможно понижение уровня глюкозы, которое может негативно повлиять на состояние органов зрения, из-за чего зрение может нарушиться.

Препарат воздействует на процессы кроветворения, что может создать опасность таких изменений как:

1. Анемия.
2. Тромбоцитопения (разной степени тяжести).
3. Панцитопения.

Реже проявляются стандартные аллергические реакции:

• кожная сыпь;
• покраснения кожных покровов;
• васкулит.

После приема лекарства Амарила симптомы аллергии чаще всего бывают выражены неярко и при должном лечении быстро проходят.

Но крайне важно своевременно начать лечение: остается опасность анафилактического шока.

Инструкция по применению препарата

Эффективное лечение невозможно без соблюдения инструкции по применению Амарила. Основное правило приема – таблетку ни в коем случае нельзя измельчать. Принимать таблетку Амарил 3 нужно обязательно целиком, запивая большим количеством воды, чтобы упростить проглатывание.

Оптимальную дозу Амарила рассчитывают индивидуально для пациента. Основным параметром, на который ориентируются при назначении медикамента – концентрация в крови глюкозы. Назначается наименьшая дозировка из возможных, которые способны помочь нормализовать метаболический контроль. Помимо уровня глюкозы, в разделе инструкции способ применения препарата указано, что необходим постоянный контроль не только уровня глюкозы, но и гликолизированного гемоглобина.

Возможны ситуации, когда пациент забыл принять таблетки Амарил вовремя. В таких случаях восполнять количество препарата, удваивая дозировку, не рекомендуется. Обычно дозировка остается прежней, пропущенные таблетки не восполняются. О действиях в подобных ситуациях лучше заранее поговорить с врачом.

На первой стадии лечения пациентам назначается Амарил 1 мг в сутки. С течением времени, если на то возникнет необходимость, допускается постепенное увеличение дозы препарата на 1 мг сначала до 6 мг в сутки, а затем до 8 мг. При нормальном контроле заболевания максимальная дозировка не превышает 4 мг в сутки. Большая доза, свыше 6 мг в сутки редко дает заметные улучшения. Количество препарата в 8 мг назначается в исключительных случаях.

Интервал между каждым повышением дозировки определяется состоянием пациента и эффективностью принимаемого количества лекарства, но не должен быть меньше 1-2 недель.

Принимать препарат необходимо после еды, так как в противном случае может возникнуть гипогликемия.

Комбинированный препарат Амарил М принимать нужно по тому же принципу. Дозировка лекарства, которую указывает рецепт, делится на 2 приема: утром и вечером, либо принимается в полном объеме сразу. Чаще всего пациентам рекомендуют прием Амарила 2м + 500 мг.

Количество препарата Амарил от диабета у пожилых пациентов подбирается с особой осторожностью, а лечение проходит при постоянном контроле работы почек.

Дополнительная информация о препарате

При назначении Амарила или Амарила М врач должен не только дать указания по правильному применению препарата, но и предупредить о возможных побочных эффектах. Особенно нужно обратить внимание на риск гипогликемии, которая может развиться, если пациент забудет принять пищу сразу после приема Амарила. Чтобы избежать гипогликемии, лучше иметь при себе кусочек сахара или конфету.

Кроме уровня сахара и концентрации глюкозы в моче, пациент должен регулярно проверять работу почек и печени.

Распространенный вопрос – можно ли принимать алкоголь во время терапии с помощью Амарила. Стоит помнить, что алкоголь обычно плохо переносится во время лечения диабета и не сочетается с большинством препаратов. К таковым относится и Амарил. Последствия одновременного приема лекарства и алкоголя могут быть непредсказуемыми. В отдельных случаях эффективность лекарственного средства становится выше, а в других – значительно снижается. Поэтому на время лечения нужно либо отказаться от спиртного и лекарств на спиртовой основе.

Что касается взаимодействия Амарила с другими лекарствами, то здесь все также зависит от разновидности лекарственного средства. Прием некоторых лекарств улучшает эффективность Амарила, других – снижает эффективность. Список и тех, и других лекарств довольно обширный. Поэтому при необходимости принимать другие медикаменты, необходимо сообщить лечащему врачу о диагнозе и принимаемом препарате. В этом случае врач сможет подобрать препарат, который не будет оказывать значительного влияния на эффективность Амарила.

При появлении любых побочных эффектов прием лекарства нужно прекратить и обратиться к врачу.

Отзывы о препарате

За время применения Амарил при диабете 2 типа отзывы получил положительные от многих пациентов. Это подтверждает тот факт, что при правильном подборе дозировки препарат эффективно борется с гипергликемией.

Помимо эффективности, положительным качеством препарата многие покупатели назвали разный цвет таблеток – это помогает не перепутать лекарства с разной дозировкой глимепирида.

Полученные на Амарил отзывы подтвердили не только его эффективность, но и указанные в инструкции к Амарилу побочные эффекты.

Наиболее часто у пациентов, принимавших лекарство, проявляются признаки гипогликемии:

1. Слабость.
2. Тремор.
3. Дрожь во всем теле.
4. Головокружение.
5. Повышение аппетита.

Нередко в результате появляется опасность потерять сознание. Поэтому тем, кто принимает Амарил, приходится постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты (например, конфеты), чтобы при необходимости иметь возможность быстро повысить уровень сахара и улучшить самочувствие. Однако, по мнению медиков, изменение уровня сахара не является показателем неэффективности препарата. При появлении подобных симптомов достаточно скорректировать дозу.

Распространенной проблемой водителей, вынужденных принимать сахароснижающие препараты, является ухудшение реакции при вождении автомобиля. Подобный побочный эффект указан в инструкции, в перечне возможных побочных эффектов. Снижение реакции объясняется влиянием глимепирида на нервную систему.

Среди больных диабетом старшего возраста в отзывах о Амариле многие отметили еще один негативный момент: несмотря на эффективность, с которой снижает уровень сахара Амарил, лекарство от диабета цену имеет слишком высокую, так как препарат может стоить больше, чем некоторые аналоги, в том числе российского производства.

Цена и аналоги препарата

Приобрести лекарственное средство Амарил можно в обычной городской аптеке, но есть один нюанс: в свободной продаже его нет. Как и для получения многих других противодиабетических препаратов, чтобы купить Амарил придется предъявить рецепт.

Еще один популярный вопрос, интересующий многих диабетиков, – сколько стоит препарат Амарил. Цена лекарственного средства в данном случае будет зависеть от количества таблеток в упаковке и дозировки лекарственного препарата. Так, например, упаковка препарата на 30 таблеток стоит, в зависимости от дозы, от 200 до 850 рублей. При этом Амарил 1 мг стоит в среднем 230-280 рублей, упаковка таблеток Амарила 2 мг – 450-560 рублей, 3 мг – за 630-830 рублей. Наиболее дорогие таблетки Амарил 4 мг 90 шт. – они стоят в среднем 870-1080 рублей.

Препарат Амарил М можно купить за 570-600 рублей. Важно учитывать, что за такую цену можно приобрести таблетки Амарила 2мг + 500 мг. Меньшую дозировку (1 мг + 250) приобрести очень сложно, так как она реже назначается врачами, соответственно, реже поступает в продажу.

Препаратов аналогичного действия существует достаточно много. Наиболее распространенные аналоги:

1. Глимепирид.
2. Гликлазид.
3. Диаформин.
4. Олтар.
5. Глюкованс.

Например, часто Амарил заменяют препаратом Гликлазид (мнн — Gliclazide). Он также относится к группе сульфанилмочевины. В состав лекарственного средства входит только активное вещество - гликлазид и дополнительные компоненты. Препарат влияет на бета-клетки, улучшая выработку инсулина. Кроме того, препарат помогает при отеке, так как улучшает микроциркуляцию крови, подавляет адгезию тромбоцитов, тем самым снижая риск тромбоза и других осложнений.

Какие гипогликемические препараты наиболее эффективны расскажет эксперт в видео в этой статье.

Фото препарата

Латинское название: Amaryl

Код ATX: A10BB12

Действующее вещество: Глимепирид (Glimepiride)

Производитель: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Германия)

Описание актуально на: 19.12.17

Амарил – гипогликемический препарат.

Действующее вещество

Глимепирид (Glimepiride).

Форма выпуска и состав

Выпускается в таблетках. Реализуется в блистерах (по 15 таб.), помещенных в картонные упаковки по 2, 4, 6 или 8 шт.

Показания к применению

Применяется при диабете II типа (в составе комбинированного лечения с инсулином или метформином, а также в качестве монотерапии).

Противопоказания

Противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Сахарный диабет I типа.
• Редкие наследственные патологии, такие как дефицит лактазы, непереносимость галактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Повышенная индивидуальная чувствительность к другим сульфаниламидным препаратам и производным сульфонилмочевины (существует риск возникновения реакций гиперчувствительности).

Амарил используют с особой осторожностью в следующих случаях:

• В первые недели терапии (из-за повышенной вероятности развития гипогликемии).
• Наличие иинтеркуррентных патологий во время терапии.
• Изменение образа жизни больного (уменьшение или увеличение физической нагрузки, изменение времени приема пищи и диеты).
• Наличие факторов риска для появления гипогликемии (может понадобиться коррекция дозы глимепирида).
• Нарушение всасывания лекарственных средств и пищи из ЖКТ (парез кишечника, кишечная непроходимость).
• Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Инструкция по применению Амарил (способ и доза)

Доза препарата определяется целевым содержанием глюкозы в крови. Следует применять минимально эффективную дозу.

Во время лечения нужно регулярно определять уровень глюкозы в крови, а также проводить контроль содержания гликозилированного гемоглобина.

При пропуске приема, не требуется восполнять путем последующего приема препарата в более высокой дозе.

Таблетки Амарил следует принимать целиком, не разжевывая, запивая 100 мл жидкости. Для удобства приема таблетку можно разделить на две части.

Начальная доза – 1 мг 1 раз в сутки. По показаниям суточная доза может постепенно увеличиваться: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг). Интервал между увеличением дозы должен составлять 1-2 недели. Также требуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Пациенты с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа, как правило, принимают 1-4 мг в сутки. Доза в 6 мг назначается небольшому количеству пациентов.

Время приема определяется в зависимости от образа жизни больного (время приема пищи, количество физических нагрузок). Суточную дозу принимают за 1 раз, как правило, перед завтраком или перед первым основным приемом пищи. После приема таблеток нельзя пропускать прием пищи.

В ходе лечения возможно снижение потребности в глимепириде. Чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно уменьшить дозу или прекратить прием Амарила.

При снижении массы тела, изменении образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок) или других факторов может потребоваться коррекция дозы глимепирида.

Лечение препаратом обычно проводится длительно.

При переводе пациента с другого перорального гипогликемического препарата на Амарил рекомендуемая начальная суточная доза последнего – 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на Амарил с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата).

В случае недостаточно контролируемого сахарного диабета при приеме глимепирида или метформина в максимальных суточных дозах могут назначить комбинированный прием этих препаратов. Проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы. В дальнейшем доза второго препарат может увеличиваться. Требуется строгий медицинский контроль.

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных доз глимепирида могут назначить комбинированное применение Амарила с инсулином. Последняя применяемая доза глимепирида остается неизменной, а прием инсулина начинается с низких доз, которые постепенно повышают под контролем содержания глюкозы в крови.

Побочные эффекты

При приеме препарата Амарил возможны следующие побочные действия:

• Система кроветворения : в отдельных случаях - гранулоцитопения, лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз и эритроцитопения; редко - тромбоцитопения. При постмаркетинговом использовании возможно развитие тяжелой тромбоцитопении и тромбоцитопенической пурпуре.
• Пищеварительная система : редко - боли в животе, приступы тошноты, диарея, рвота, ощущение переполнения и тяжести в эпигастрии; в отдельных случаях – увеличение активности холестаз и/или печеночных ферментов, гепатит, желтуха, угрожающая жизни печеночная недостаточность.
• Органы зрения : в начале терапии возможны транзиторные нарушения зрения, спровоцированные изменением уровня глюкозы в крови.
• Обмен веществ : как и при использовании других производных сульфонилмочевины возможна продолжительная гипогликемия. Ее признаки: тошнота, головная боль, рвота, чувство голода и усталости, нарушение концентрации внимания, сонливость, парез, нарушения сна, потеря самоконтроля, беспокойство, брадикардия, агрессивность, сенсорные нарушения, потеря бдительности и скорости реакций, зрительные расстройства, депрессия, делирий, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, тремор, головокружение, церебральные судороги, поверхностное дыхание, потеря сознания вплоть до комы. Могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию (беспокойство, появление липкого холодного пота, стенокардия, тахикардия, нарушения сердечного ритма, сердцебиение и артериальная гипертензия). Клиническая картина выраженной гипогликемии напоминает инсульт.
• Аллергические проявления : редко - псевдоаллергические и аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания и зуд). Обычно реакции носят легкую форму, но могут приобрести тяжелый характер с резким снижением АД, одышкой, анафилактическим шоком, аллергическим васкулитом (в редких случаях).
• Другое : в отдельных случаях – фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы передозировки: выраженная, угрожающая жизни гипогликемия.

При обнаружении передозировки необходимо обратиться к врачу. Обычно гипогликемию можно быстро купировать немедленным приемом углеводов (глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). Рекомендуется всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы. Сахарозаменители неэффективны.

При необходимости пациента госпитализируют.

Если пациент без сознания ему вводят в/в концентрированный раствор декстрозы (глюкозы) или в/в, п/к или в/м введение глюкагона.

Может потребоваться промывание желудка и прием активированного угля.

После восстановления содержания глюкозы в крови назначают в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения рецидива гипогликемии. У таких пациентов концентрация глюкозы в крови должна постоянно контролироваться в течение 24 часов.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Глайм, Глемаз, Глимепирид, Диамерид, Инстолит.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Пероральный гипогликемический препарат - производное сульфонилмочевины III поколения.
• Глимепирид снижает содержание глюкозы в крови, путем стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Действие препарата связано с улучшением способности β-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. Глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови.
• Глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах β-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах β-клеток поджелудочной железы.
• Глимепирид закрывает калиевые каналы, что способствует деполяризации β-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В результате повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.
• Глимепирид быстро и часто вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Это свойство обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации β-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.
• Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.
• Глимепирид производит действие, подобно как инсулин на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.
• Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. Благодаря чему внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.
• Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.
• Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Это действие связано с селективным ингибированием ЦОГ, отвечающей за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.
• Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов.
• Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.
• Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины воздействуют на сердечно-сосудистую систему.
• Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку при приеме глимепирида сохраняется.
• У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 часов при однократном приеме препарата. У 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) достигается достаточный метаболический контроль.

Особые указания

В клинических стрессовых состояниях (оперативные вмешательства, травма, инфекции, сопровождающиеся фебрильной температурой) существует риск ухудшения метаболического контроля у больных с сахарным диабетом. В связи с этим для поддержания адекватного метаболического контроля целесообразен временный перевод на инсулинотерапию.

В первые недели терапии возможно увеличение риска развития гипогликемии. Поэтому требуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.

Факторы, провоцирующие развитие гипогликемии:

• Употребление алкогольных напитков, особенно в комбинации с пропусками приема пищи.
• Тяжелые функциональные нарушения почек.
• Изменение диеты.
• Неспособность или нежелание больного (зачастую у пожилых людей) сотрудничать с врачом.
• Передозировка глимепирида.
• Дисбаланс между потреблением углеводов и физическими нагрузками.
• Нерегулярный прием пищи, недоедание или пропуски приема пищи.
• Совместный прием некоторых лекарственных препаратов.
• Тяжелые функциональные нарушения печени (у больных данной группы показан перевод на инсулинотерапию до достижения метаболического контроля).
• Прием глимепирида при отсутствии показаний к этому.
• Эндокринные декомпенсированные расстройства, нарушающие адренергическую контррегуляцию или углеводный обмен в ответ на гипогликемию (к примеру, недостаточность коры надпочечников, некоторые функциональные нарушения переднего отдела гипофиза и щитовидной железы).

Терапия производными сульфонилмочевины может вызвать развитие гемолитической анемии. В связи с этим людям с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо соблюдать крайнюю осторожность при использовании глимепирида. Данной группе пациентов предпочтительно назначать гипогликемические препараты, которые не являются производными сульфонилмочевины.

При наличии вышеуказанных факторов риска появления гипогликемии, а также при развитии интеркуррентных патологий во время терапии или изменении образа жизни больного может понадобиться коррекция дозы глимепирида или всего лечения.

Признаки гипогликемии, появляющиеся в результате адренергической контррегуляции организма в ответ на гипогликемию, могут отсутствовать или быть слабо выраженными при постепенном развитии гипогликемии, у пожилых больных, у людей с нарушениями вегетативной нервной системы или у лиц, получающих клонидин, бета-адреноблокаторы, гуанетидин, резерпин и прочие симпатолитические препараты.

Во время терапии Амарилом необходим регулярный анализ картины периферической крови (особенно числа тромбоцитов и лейкоцитов) и функции печени.

Такие побочные реакции как печеночная недостаточность, тяжелая гипогликемия, выраженные аллергические проявления, серьезные изменения картины крови, могут представлять угрозу для жизни. В случае развития данных эффектов нужно обратиться к врачу, отменить препарат и не возобновлять лечение без рекомендации специалиста.

В начале терапии, при нерегулярном приеме глимепирида и после изменения лечения может отмечаться снижение скорости психомоторных реакций и концентрации внимания (обусловленное гипер- или гипогликемией). Это может негативно сказаться на способности к управлению сложными механизмами и автотранспортом.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности и в период лактации Амарил противопоказан.

В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует женщину на инсулинотерапию.

В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амарил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амарила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амарила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Амарил - пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины 3 поколения.

Глимепирид (действующее вещество препарата Амарил) снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Амарил усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Амарил уменьшает агрегацию тромбоцитов. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза Амарила составляет 0.6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина. Однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Состав

Глимепирид + вспомогательные вещества (Амарил).

Глимепирид микронизированный + Метформина гидрохлорид + вспомогательные вещества (Амарил М).

Фармакокинетика

Глимепирид

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax глимепирида в плазме крови, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления его скорости. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Глимепирид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Сравнение однократного и многократного (2 раза в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, а их вариабельность у разных пациентов была незначительной. Значимое накопление глимепирида отсутствовало.

Глимепирид метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

После однократного приема внутрь 58% глимепирида выводится почками (в виде метаболитов) и 35% - через кишечник. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается.

У пациентов разного пола и различных возрастных групп фармакокинетические показатели у глимепирида являются одинаковыми.

Метформин

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени. Выводится почками.

Фармакокинетика препарата Амарил М с фиксированными дозами глимепирида и метформина

Значения Cmax и AUC при приеме комбинированного препарата с фиксированными дозами (таблетка, содержащая глимепирид 2 мг + метформин 500 мг) соответствуют критериям биоэквивалентности при сравнении с этими же показателями при приеме той же комбинации в виде отдельных препаратов (таблетка глимепирида 2 мг и таблетка метформина 500 мг).

Кроме этого, было показано дозопропорциональное увеличение Cmax и AUC глимепирида при увеличении его дозы в комбинированных препаратах с фиксированными дозами с 1 мг до 2 мг при постоянной дозе метформина (500 мг) в составе этих препаратов.

Кроме этого, не наблюдалось никаких значимых различий в отношении безопасности, включая профиль нежелательных эффектов, между пациентами, принимавшими препарат Амарил М 1 мг + 500 мг и пациентами, принимавшими препарат Амарил М 2 мг + 500 мг.

Показания

Лечение сахарного диабета 2 типа (в дополнение к диете, физической нагрузке и снижению массы тела):

• инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином);
• когда гликемический контроль не может быть достигнут с помощью монотерапии глимепиридом или метформином (Амарил М);
• при замене комбинированной терапии глимепиридом и метформином на прием одного комбинированного препарата (Амарил М).

Формы выпуска

Таблетки 1 мг, 2 мг и 3 мг (Амарил).

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг + 250 мг, 2 мг + 500 мг (Амарил М с Метформином).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки Амарил

Как правило, доза препарата Амарил определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Препарат следует применять в минимальной дозе, достаточной для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

Нарушение приема препарата, например, пропуск приема очередной дозы, не следует восполнять путем последующего приема препарата в более высокой дозе.

Врач должен заблаговременно проинструктировать пациента о действиях, которые следует предпринять при ошибках в приеме препарата Амарил (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат.

Таблетки препарата Амарил следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). При необходимости таблетки препарата Амарил могут быть разделены вдоль риски на две равные части.

Начальная доза препарата Амарил составляет 1 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами в 1-2 недели) под регулярным контролем содержания глюкозы в крови и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг) в сутки.

У пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа ежедневная доза препарата составляет, как правило, 1-4 мг. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Время приема препарата Амарил и распределение доз в течение дня врач определяет с учетом образа жизни больного (время приема пищи, количество физических нагрузок). Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, непосредственно перед полноценным завтраком или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток препарата Амарил не пропускать прием пищи.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения возможно снижение потребности в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно уменьшить дозу или прекратить прием препарата Амарил.

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

• снижение массы тела;
• изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);
• возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии.

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод пациента с приема другого перорального гипогликемического препарата на прием препарата Амарил

Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил рекомендуемая начальная суточная доза последнего составляет 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на Амарил с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать интенсивность и длительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может потребоваться прерывание лечения во избежание аддитивного эффекта, который повышает риск развития гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида или метформина в максимальных суточных дозах может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под строгим медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида в максимальной суточной дозе может быть одновременно назначен инсулин. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышают под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение проводится под тщательным медицинским наблюдением.

Таблетки Амарил М

Как правило, доза препарата Амарил М определяется целевой концентрацией глюкозы в крови пациента. Следует применять наименьшую дозу, достаточную для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил М необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль процентного содержания гликозилированного гемоглобина в крови.

Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы.

Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности тканей к инсулину, то в ходе лечения препаратом Амарил М может уменьшиться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Амарил М.

Амарил М следует принимать 1 или 2 раза в сутки во время приема пищи.

Максимальная доза метформина на один прием составляет 1000 мг. Максимальная суточная доза: для глимепирида - 8 мг, для метформина - 2000 мг.

Только у небольшого количества пациентов более эффективна суточная доза глимепирида более 6 мг.

Для того чтобы избежать развития гипогликемии, начальная доза препарата Амарил М не должна превышать суточные дозы глимепирида и метформина, которые уже принимает пациент. При переводе пациентов с приема комбинации отдельных препаратов глимепирида и метформина на Амарил М его доза определяется на основании уже принимаемых доз глимепирида и метформина в виде отдельных препаратов. При необходимости увеличения дозы суточную дозу препарата Амарил М следует титровать с шагом только в 1 таблетку препарата Амарил М 1 мг+250 мг или 1/2 таблетки препарата Амарил М 2 мг+500 мг.

Обычно лечение препаратом Амарил М проводится длительно.

Известно, что метформин выводится, главным образом, почками, а поскольку риск развития тяжелых нежелательных реакций на метформин у пациентов с нарушением функции почек выше, его можно применять только пациентам с нормальной функцией почек. В связи с тем, что с возрастом функция почек снижается, у пациентов пожилого возраста метформин следует применять с осторожностью. Следует тщательно подобрать дозу и обеспечить тщательный и регулярный мониторинг функции почек.

Побочное действие

• развитие гипогликемии, которая может носить затяжной характер;
• головная боль;
• острое чувство голода;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• метеоризм;
• анорексия;
• металлический привкус во рту;
• слабость;
• вялость;
• расстройства сна;
• беспокойство;
• агрессивность;
• снижение концентрации внимания;
• снижение бдительности и замедление психомоторных реакций;
• депрессия;
• спутанность сознания;
• речевые расстройства;
• афазия;
• нарушения зрения;
• тремор;
• парез;
• нарушение чувствительности;
• головокружение;
• беспомощность;
• потеря самоконтроля;
• делирий;
• судороги;
• сонливость и потеря сознания вплоть до развития комы;
• поверхностное дыхание и брадикардия;
• повышенное потоотделение;
• липкость кожных покровов;
• повышенная тревожность;
• тахикардия;
• повышение АД;
• чувство усиленного сердцебиения;
• стенокардия;
• нарушения сердечного ритма;
• временное ухудшение зрения, особенно в начале лечения, из-за колебания концентрации глюкозы в крови;
• гепатит;
• тромбоцитопения, лейкопения или гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения;
• снижение концентрации витамина В12 в сыворотке крови за счет уменьшения его кишечной абсорбции;
• аллергические или псевдоаллергические реакции (например, зуд, крапивница или высыпания);
• анафилактический шок;
• аллергический васкулит;
• фотосенсибилизация;
• лактацидоз.

Противопоказания

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз (в т.ч. в анамнезе), диабетическая кома и прекома;
• острый или хронический метаболический ацидоз;
• тяжелое нарушение функции печени (отсутствие опыта применения; для обеспечения адекватного гликемического контроля необходимо лечение инсулином);
• пациенты, находящиеся на гемодиализе (отсутствие опыта применения);
• почечная недостаточность и нарушение функции почек;
• острые состояния, при которых возможно нарушение функции почек (дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ);
• острые и хронические заболевания, которые могут вызывать тканевую гипоксию (сердечная или дыхательная недостаточность, острый и подострый инфаркт миокарда, шок);
• склонность к развитию лактацидоза, лактацидоз в анамнезе;
• стрессовые ситуации (тяжелые травмы, ожоги, хирургические операции, тяжелые инфекции с лихорадочным состоянием, септицемия);
• истощение, голодание, соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал в сутки);
• нарушение всасывания пищи и лекарственных препаратов в ЖКТ (при кишечной непроходимости, парезе кишечника, диарее, рвоте);
• хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
• дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность, планирование беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт клинического применения);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидным препаратам или бигуанидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амарил и Амарил М противопоказаны к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Изучение безопасности и эффективности препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет с сахарным диабетом 2 типа не проводилось. Использование препарата противопоказано у данной возрастной группы пациентов.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (у них часто имеется бессимптомное снижение функции почек), в ситуациях, когда может ухудшиться функция почек, таких как начало приема ими гипотензивных препаратов или диуретиков, а также нетсероидных противовспалительных препаратов (НПВП) (повышенный риск развития лактатацидоза и других побочных эффектов метформина).

Особые указания

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, поэтому для поддержания адекватного метаболического контроля может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию.

В первые недели лечения возможно повышение риска развития гипогликемии, что требует особенно тщательного контроля концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся:

• нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
• недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
• изменение диеты;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);
• передозировка глимепирида;
• некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
• одновременный прием некоторых лекарственных средств;
• прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, предпочтительно применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска развития гипогликемии, а также при возникновении интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменении образа жизни пациента может потребоваться коррекция дозы Амарила или всей терапии.

Симптомы гипогликемии, возникающие вследствие адренергической контррегуляции организма в ответ на гипогликемию, могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями со стороны вегетативной нервной системы или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента.

Во время лечения Амарилом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Такие побочные эффекты как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность могут представлять угрозу для жизни, поэтому в случае развития подобных реакций пациент должен сразу же информировать о них лечащего врача, прекратить прием препарата и не возобновлять прием без рекомендации врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, после изменения лечения или при нерегулярном приеме глимепирида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие глимепирида с другими лекарственными препаратами

Когда пациенту, принимающему глимепирид, одновременно назначают или отменяют другие лекарственные препараты, возможны нежелательные реакции: усиление или ослабление гипогликемического действия глимепирида. Исходя из клинического опыта применения глимепирида и других препаратов сульфонилмочевины, следует учитывать перечисленное ниже лекарственное взаимодействие.

С лекарственными средствами, являющимися индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9: глимепирид метаболизируется при участии изофермента CYP2C9. На его метаболизм оказывает влияние одновременное применение индукторов изофермента CYP2C9, например, рифампицина (риск уменьшения гипогликемического эффекта глимепирида при одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9 и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида) и ингибиторов изофермента CYP2C9, например, флуконазола (повышение риска развития гипогликемии и побочных эффектов глимепирида при его одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2C9 и риск уменьшения его гипогликемического эффекта при их отмене без коррекции дозы глимепирида).

С лекарственными средствами, усиливающими гипогликемическое действие глимепирида: инсулин и гипогликемические препараты для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, противомикробные препараты производные хинолона, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламидные противомикробные препараты, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид: повышение риска развития гипогликемии при одновременном применении данных препаратов с глимепиридом и риск ухудшения гликемического контроля при их отмене без коррекции дозы глимепирида.

С лекарственными препаратами, ослабляющими гипогликемическое действие: ацетазоламид, барбитураты, глюкокортикостероиды (ГКС), диазоксид, диуретики, эпинефрин (адреналин) или другие симпатомиметики, глюкагон, слабительные (длительное применение), никотиновая кислота (высокие дозы), эстрогены, прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы: риск ухудшения гликемического контроля при совместном применении с этими препаратами и повышение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида.

С блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином: возможно как усиление, так и уменьшение гипогликемического эффекта глимепирида. Необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин в результате блокирования реакций симпатической нервной системы в ответ на гипогликемию могут делать развитие гипогликемии более незаметным для пациента и врача и тем самым повышать риск ее возникновения.

С этанолом: острое и хроническое употребление этанола может непредсказуемо либо ослаблять, либо усиливать гипогликемический эффект глимепирида.

С непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина: глимепирид может как усиливать, так и уменьшать эффекты непрямых антикоагулянтов, производных кумарина.

С секвестрантами желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 ч до приема внутрь колесевелама какого-либо взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама.

Взаимодействие метформина с другими лекарственными препаратами

С этанолом (алкоголем): при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае пропуска или недостаточного приема пищи, наличия печеночной недостаточности. Следует избегать приема алкоголя (этанола) и содержащих этанол препаратов.

С йодсодержащими контрастными веществами: внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов может приводить к развитию почечной недостаточности, что в свою очередь может привести к накоплению метформина и увеличению риска развития лактацидоза. Прием метформина следует прекратить до исследования или во время исследования и не возобновлять в течение 48 ч после него; возобновление приема метформина возможно только после исследования и получения нормальных показателей функции почек.

С антибиотиками, обладающими выраженным нефротоксическим эффектом (гентамицин): увеличение риска развития лактацидоза.

Сочетания препаратов с метформином, которые требуют соблюдения осторожности

С ГКС (системными и для местного применения), бета2-адреностимуляторами и диуретиками, имеющими внутреннюю гипергликемическую активность: следует проинформировать пациента о необходимости проведения более частого мониторинга утренней концентрации глюкозы в крови, особенно в начале комбинированной терапии. Может потребоваться коррекция доз гипогликемической терапии во время применения или после отмены вышеуказанных препаратов.

С ингибиторами АПФ: ингибиторы АПФ могут уменьшать концентрацию глюкозы в крови. Может потребоваться коррекция доз гипогликемической терапии во время применения или после отмены ингибиторов АПФ.

С препаратами, усиливающими гипогликемическое действие метформина: инсулин, препараты сульфонилмочевины, анаболические стероиды, гуанетидин, салицилаты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота), бета-адреноблокаторы (в т.ч. пропранолол), ингибиторы МАО: в случае одновременного применения этих препаратов с метформином необходимы тщательное наблюдение за пациентом и контроль концентрации глюкозы в крови, так как возможно усиление гипогликемического действия метформина.

С препаратами, ослабляющими гипогликемическое действие метформина: эпинефрин, ГКС, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пиразинамид, изониазид, никотиновая кислота, фенотиазины, тиазидные диуретики и диуретики других групп, пероральные контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, блокаторы медленных кальциевых каналов: в случае одновременного применения этих препаратов с метформином необходимы тщательное наблюдение за пациентом и контроль концентрации глюкозы в крови, т.к. возможно ослабление гипогликемического действия.

Взаимодействие, которое следует принимать во внимание

С фуросемидом: в клиническом исследовании по взаимодействию метформина и фуросемида при их однократном приеме у здоровых добровольцев было показано, что одновременное применение этих препаратов влияет на их фармакокинетические показатели. Фуросемид увеличивал Cmax метформина в плазме крови на 22%, a AUC на 15% без каких-либо существенных изменений почечного клиренса метформина. При применении с метформином Cmax и AUC фуросемида снижались на 31% и 12%, соответственно, по сравнению с монотерапией фуросемидом, а терминальный T1/2 уменьшился на 32% без каких-либо существенных изменений почечного клиренса фуросемида. Информация о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствует.

С нифедипином: в клиническом исследовании взаимодействия метформина и нифедипина при их однократном приеме у здоровых добровольцев было показано, что одновременное применение нифедипина повышает Cmax и AUC метформина в плазме крови на 20% и 9%, соответственно, а также повышает количество метформина, выделяющееся почками. Метформин оказывал минимальный эффект на фармакокинетику нифедипина.

С катионными препаратами (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин): катионные препараты, выводящиеся с помощью канальцевой секреции в почках, теоретически способны взаимодействовать с метформином в результате конкуренции за общую канальцевую транспортную систему. Такое взаимодействие между метформином и пероральным циметидином наблюдали у здоровых добровольцев в клинических исследованиях взаимодействия метформина и циметидина при однократном и многократном применении, где отмечалось 60% увеличение Cmax в плазме и общей концентрации метформина в крови и 40% увеличение плазменного и общего AUC метформина. При однократном приеме изменений T1/2 не было. Метформин не влиял на фармакокинетику циметидина. Несмотря на то, что такое взаимодействие остается чисто теоретическими (за исключением циметидина), следует обеспечить тщательный мониторинг пациентов и проводить коррекцию дозы метформина и/или взаимодействующего с ним лекарственного препарата в случае одновременного приема катионных препаратов, выводящихся из организма секреторной системой проксимальных канальцев почек.

С пропранололом, ибупрофеном: у здоровых добровольцев в исследованиях по однократному приему метформина и пропранолола, а также метформина и ибупрофена не наблюдалось изменений их фармакокинетических показателей.

Аналоги лекарственного препарата Амарил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амарил М;
• Глемаз;
• Глемауно;
• Глимепирид;
• Глюмедекс;
• Меглимид.

Аналоги по фармакологической группе (гипогликемические средства):

• Авандамет;
• Антидиаб;
• Арфазетин;
• Астрозон;
• Багомет;
• Багомет Плюс;
• Виктоза;
• Галвус;
• Галвус Мет;
• Гилемал;
• Глемаз;
• Глибенез;
• Глибенез ретард;
• Глибенкламид;
• Глидиаб;
• Гликлазид;
• Гликон;
• Глимепирид;
• Глитизол;
• Глиформин;
• Глюкобай;
• Глюконорм;
• Глюкофаж;
• Глюкофаж Лонг;
• Гуарем;
• Диабеталонг;
• Диабетон;
• Диабефарм;
• Диаглитазон;
• Инвокана;
• Маниглид;
• Манинил;
• Меглимид;
• Метглиб;
• Метфогамма;
• Метформин;
• Метформина гидрохлорид;
• НовоНорм;
• НовоФормин;
• Пиоглит;
• Реклид;
• Силубин ретард;
• Сиофор;
• Старликс;
• Форметин;
• Формин Плива;
• Форсига;
• Хлорпропамид;
• Эуглюкон;
• Янувия.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Амарил является гипогликемизирующим лекарственным средством из группы сульфонилмочевины.

Приём Амарил позволяет снизить концентрацию глюкозы в крови, за счёт стимулирования высвобождения инсулина из бета-клеток в области поджелудочной железы. Такой эффект имеет отношение к улучшению реагирования бета-клеток поджелудочной железы на физиологическое стимулирование глюкозой.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Амарил, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Амарил можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускается Амарил в таблетках, содержащих 1-4 мг, которые упакованы по 15 штук в блистер. Одна пачка препарата может включать 2, 4, 6 или 8 блистеров.

• Одна таблетка препарата включает активное вещество – глимепирид – 1-4 мг и вспомогательные компоненты: лактозу моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлозу микрокристаллическую, индигокармин и магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: пероральный гипогликемический препарат.

Показания к применению Амарила

По инструкции, Амарил назначают при сахарном диабете 2 типа в качестве основного лечения либо в составе комбинированной терапии в сочетании с инсулином и метформином.

Фармакологическое действие

Глимепирид – активное вещество препарата – оказывает положительный эффект на поджелудочную железу, способствует регулированию выработки инсулина и его поступлению в кровь. В свою очередь, инсулин снижает количество сахара в крови.

Благодаря воздействию глимепирида, кальций из крови поступает внутрь клеток тканей и способствует предотвращению процесса образования на стенках сосудов атеросклеротических бляшек.

Метформин снижает концентрацию сахара в крови другим путем: он улучшает кровообращение в печени, и стимулирует превращение сахара (глюкозы) в безопасный для больного диабетом гликоген. Метформин способствует также усвоению глюкозы мышечными клетками.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению дозировка препаратов Амарил и Амарил М назначается врачом каждому пациенту индивидуально, в зависимости от того, насколько высоко содержание сахара в крови больного. Препарат следует применять в минимальной дозе, достаточной для достижения необходимого метаболического контроля.

Также инструкция по применению Амарила сообщает, что при лечении требуется регулярное определение концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемоглобина.

Таблетки Амарил следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). При необходимости таблетки препарата Амарил могут быть разделены вдоль риски на две равные части.

• Начальная доза препарата Амарил составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами в 1-2 недели) под регулярным контролем содержания глюкозы в крови и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг) в сут.
• У пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа ежедневная доза препарата составляет, как правило, 1-4 мг. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Нарушение приема таблеток, к примеру, пропуск приема очередной дозы, не нужно восполнять путем последующего употребления Амарила в более высокой дозе.

Время приема таблеток и распределение доз на протяжении дня определяет врач. При этом он учитывает образа жизни пациента (количество физических нагрузок, время приема пищи, диеты). Дневную дозу назначают в 1 прием, непосредственно перед полноценным завтраком. Если дневная доза не была принята – перед первым основным приемом пищи. Важно после приема препарата не пропускать прием пищи.

Терапия глимепиридом обычно осуществляется длительное время.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией, Амарил противопоказан при следующих заболеваниях:

1. Сахарный диабет 1-го типа (инсулинозависимый);
2. Детский возраст;
3. Беременность и лактация;
4. Диабетический кетоацидоз (осложнение при диабете 1-го типа);
5. Тяжелые заболевания почек и печени;
6. Диабетическая кома и предшествующая ей прекома;
7. Индивидуальная непереносимость какого-либо компонента препарата;
8. Глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость галактозы.

Следует соблюдать осторожность в первые недели применения амарила, при возникновении факторов риска возникновения гипогликемии, изменении образа жизни (диета, физическая активность и т.д.) и нарушении всасывания лекарственных препаратов и пищи при парезе кишечника и кишечной непроходимости.

Побочные действия

Наиболее часто возникающим побочным эффектом при употреблении как Амарила, так и Амарила М, является гипогликемия (уменьшение содержания сахара в крови ниже нормы).

Другие побочные эффекты встречаются значительно реже, но могут затрагивать деятельность многих органов и систем:

• Обмен веществ: гипогликемия, к симптомам которой относятся чувство усталости, сонливость, тошнота, рвота, головная боль, чувство голода, нарушения сна, агрессивность, беспокойство, депрессия, нарушение концентрации внимания, речевые расстройства, спутанность сознания, зрительные расстройства, церебральные судороги, брадикардия;
• Органы зрения: транзиторные нарушения зрения вследствие изменения уровня глюкозы в крови;
• Пищеварительная система: боли в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, диарея, увеличение активности печеночных ферментов, гепатит, желтуха;
• Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, гранулоцитопения;
• Аллергии: сыпь на коже, зуд, крапивница, тяжелые аллергические реакции, сопровождающиеся одышкой, резким снижением артериального давления, аллергический васкулит;
• Прочие побочные реакции: фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Острая передозировка и длительное применение амарила может привести к серьезной гипогликемии, симптомы которой описаны в побочных действиях. Для ее устранения следует немедленно принять углеводы (кусочек сахара, сладкий чай или сок), кроме сахарозаменителей.

Аналоги Амарил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Глемаз;
• Глемауно;
• Глимепирид;
• Глюмедекс;
• Меглимид.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.