Нестероидные противовоспалительные таблетки. Мутагенное и тератогенное действие. Чем же опасен прием нпвс

Препараты группы НПВС являются наиболее популярной и используемой населением группой лекарственных средств. Они хорошо снимают боль, воспаление, являются прекрасными жаропонижающими средствами. Ежегодно их употребляют более 30 миллионов людей, и многие из данных препаратов отпускаются в аптеках без рецепта.

Что такое НПВП?

НПВП - это нестероидные противовоспалительные препараты, которые широко используются в медицине не только для взрослых, но и для детей. Термин «нестероидные» подчеркивает, что данные средства не относятся к гормонам, поэтому в большинстве случае даже при длительном лечении они не вызывают синдрома отмены, проявляющегося в крайне резком ухудшении состояния пациента после прекращения приема того или иного препарата этой группы.

Классификация НПВС

Сегодня насчитывается огромное количество препаратов, относящихся к данной группе, однако все они для удобства разделены на две большие подгруппы:

1. С преимущественным противовоспалительным эффектом.
2. С выраженным жаропонижающим и обезболивающим действием («ненаркотические анальгетики»).

Препараты первой группы назначаются преимущественно при заболеваниях суставов, в том числе при болезнях ревматического характера, а вторая группа - при ОРВИ и других инфекционных заболеваниях, травмах, в послеоперационном периоде и т.п. Однако даже лекарственные средства, относящиеся к одной группе, отличаются друг от друга своей эффективностью, наличием побочных реакций и количеству противопоказаний к их использованию.

В зависимости от пути введения различают НПВС:

• инъекционные;
• в виде капсул или таблеток для употребления внутрь;
• суппозитории (например, ректальные свечи);
• крема, мази, гели для наружного использования.

Механизм действия

В организме при определенных условиях вырабатываются различные типы простагландинов, которые вызывают повышение температуры и усиливают интенсивность воспалительных реакций. Ведущий механизм действия НПВС - это блокирование (ингибирование) фермента циклооксигеназы (ЦОГ), отвечающего за выработку данных веществ в организме, что в свою очередь приводит к снижению температуры тела и уменьшению воспаления.

В организме существует 2 вида ЦОГ:

• ЦОГ1- выработка простагландинов, защищающих от повреждений слизистую оболочку желудка и кишечника, контролирующих кровоток в почках;
• ЦОГ2- синтез простагландинов, вызывающих воспаление и повышение температуры.

Первые поколения нестероидных препаратов блокировали оба вида ЦОГ, что приводило к образованию язв и других повреждений со стороны желудочно–кишечного тракта. Затем были созданы селективные НПВС, которые блокируют преимущественно ЦОГ2, поэтому могут использоваться у пациентов, имеющих заболевания органов пищеварения. Однако они не способны предотвращать агрегацию тромбоцитов, поэтому не являются полноценной заменой препаратам первого поколения.

Действие на организм

1. Снятие воспаления. В наибольшей степени противовоспалительным действием обладают диклофенак, индометацин и фенилбутазон.
2. Снижение повышенной температуры. Эффективно снижают температуры аспирин, мефенаминовая кислота и нимесулид.
3. Обезболивающее действие. В качестве анальгетиков хорошо зарекомендовали себя лекарства, в состав которых входят кеторолак, диклофенак, метамизол, анальгин или кетопрофен.
4. Предотвращение склеивания тромбоцитов между собой (антиагрегационное действие). В кардиологической практике с этой целью назначается аспирин в малых дозах (например, аспекард или кардиомагнил).

Иногда нестероидные средства при длительном применении способны оказывать иммунносупрессивный эффект, что используется при лечении некоторых ревматических заболеваний.

Показания

1. Ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, различные виды артритов.
2. Воспалительные заболевания мышц и позвоночника - миозит, травмы опорно–двигательного аппарата, тендовагиниты, дегенеративные заболевания костей и суставов.
3. Колики: печеночная, почечная.
4. Воспаление нервов или корешков спинномозговых нервов - ишиас, радикулит, невралгия тройничного нерва.
5. Инфекционные и неинфекционные заболевания, сопровождающиеся повышенной температурой.
6. Зубная боль.
7. Дисменорея (болезненные месячные).

Особенности применения

1. Персональный подход. Каждому пациенту необходимо подобрать то противовоспалительное нестероидное средство, которое будет хорошо переноситься пациентом и вызывать минимум побочных эффектов.
2. Для снижения температуры НПВП назначаются в средних терапевтических дозах, а в случае планируемого длительного применения сначала используются минимальные дозы с последующим их увеличением.
3. Как правило, практически все таблетированные формы препаратов назначаются после еды с обязательным приемом средств, защищающих слизистую оболочку желудка.
4. Если для разжижения крови используется аспирин в низких дозировках, то его употребляют после ужина.
5. Большинство НПВС необходимо запивать минимум ½ стакана воды или молока.

Побочные эффекты

1. Органы пищеварения. НПВС–гастродуоденопатия, язвы и эрозии слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки или желудка. Наиболее ненадежные в этом отношении пироксикам, аспирин, индометацин.
2. Почки. Развивается «анальгетическая нефропатия» (интерстициальный нефрит), ухудшается почечный кровоток, сужаются сосуды почек. Препараты, обладающие наибольшей токсичностью из данной группы - фенилбутазон, индометацин.
3. Аллергические реакции. Могут наблюдаться при приеме любых препаратов данной группы.
4. Реже всего могут наблюдаться нарушения свертываемости крови, работы печени, бронхоспазм, агранулоцитоз или анемия апластического характера.

Список препаратов, используемых при беременности

Практически все специалисты рекомендуют беременным женщинам воздержаться от приема нестероидных препаратов. Однако в некоторых случаях и по жизненным показаниям их принимать все–таки необходимо, когда польза от их применения намного превышает их возможное негативное влияние.

При этом следует помнить, что даже самые «безопасные» из них могут вызвать преждевременное перекрытие боталлова протока у плода, нефропатию и преждевременные роды, поэтому в третьем триместре препараты НПВП вообще не назначаются.

Нестероидные средства, которые могут быть назначены по жизненным показаниям:

• аспирин;
• ибупрофен;
• диклофенак;
• индометацин;
• напроксен;
• кеторолак и др.

В любом случае беременные не должны принимать данные средства самостоятельно, а только при условии, если они назначены врачом.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – ряд лекарственных средств, обладающих ярко выраженными противовоспалительными, жаропонижающими и обезболивающими способностями. Их действие заключаются в ингибировании некоторых ферментов, с помощью которых образуются биологически активные вещества, катализирующие воспалительный процесс.

Такие медикаменты используются во время острых или хронических процессов, сопровождающихся болью и воспалением. Сейчас ведутся исследования их действия на один из видов рака и результативность при лечении сердечно-сосудистых патологий.

Обычно НПВП применяются при заболеваниях:

• всевозможные виды артрита (псориатический, остеоартрит, ревматоидный артрит),
• мигрени и головные боли,
• боли слабой и средней силы при воспалительных процессах или травме,
• послеоперационный болевой синдром,
• почечная колика,
• метастазы опухолей в кости, сопровождающиеся болевым синдромом.

Что представляют собой препараты и как работают?

Нестероидные противовоспалительные препараты, перечень которых на сегодняшний день достаточно широк – это вещества, располагающие противовоспалительным действием и не имеющие отношения к стероидным гормонам. Всякое воспаление протекает с гипертермией, болью и отеком. В организме человека эти три процесса контролируются биологически активными веществами (простагландинами), именно они и образуются в тканях, где запущен воспалительный процесс, влияя на сосуды и нервы пораженного места, они вызывают снижение отека, гиперемии (покраснения) и боли.

НПВП замедляют процессы образования простагландинов и признаки воспаления стихают. Многие противовоспалительные средства имеют сильное обезболивающее действие, сравнимое с эффектом наркотических анальгетиков. Вместе с тем, эти нестероидные средства способствуют снижению свертываемости крови.

Виды НПВП

Рассмотрим несколько классификаций нестероидных препаратов данной группы.

По химическому строению различают:

• Производные салициловой кислоты – сюда относится аспирин.
• Производные пиразолона – к группе относится анальгин.
• Производные антраниловой кислоты – натрия мефенаминат.
• Производные пропионовой кислоты – представитель группы – ибупрофен.
• Производные уксусной кислоты – в этой группе диклофенак-натрий.
• Производные оксикамов – представители пироксикам и мелоксикам.
• Производные кислоты изоникотиновой – сюда относится амизон.
• Производные коксибов – в этой группе целекоксиб, рофекоксиб.
• Производные других химических групп – месулид, этодолак.
• Комбинированные препараты – реопирин, диклокаин.

Все препараты этой группы делят на 2 типа:

• Ингибиторы циклооксигеназы 1-го типа;
• Ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа.

Что необходимо узнать перед началом применения

1. Препараты относительно безопасны, но применение их длительный период времени нежелательно из-за губительного влияния на слизистую оболочку всего желудочно-кишечного тракта, печень и другие системы.
2. Эти препараты запрещено применять людям, имеющим в анамнезе следующие патологии: гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, колиты. Такие средства могут вызывать воспаление пищеварительного тракта вплоть до образования язв.
3. При патологиях печени и почек препараты принимают осторожно, так как они способны задерживать выведение воды и натрия, провоцируя повышение давления и сбой в работе этих органов.
4. Есть пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к этим лекарствам. Им прием следует проводить, начиная с маленьких доз, постепенно.
5. Внимательно ознакомьтесь с инструкцией к препарату и принимайте средство только как указано в руководстве.
6. Запивать подобные лекарственные средства нужно только водой, так как другие напитки могут изменять свойства препарата. НПВП запивают большим количеством воды, что бы уменьшить его пагубное влияние на желудок.
7. Обратите внимание на все лекарства, которые принимаете. Необходимо контролировать во избежание одновременного приема 2-3 аналогичных препаратов. Эффект этим не усилится, а негативное влияние на органы возрастет.
8. Эти средства запрещены для применения во время беременности и в период кормления.
9. Необходимо исключить алкоголь во время прохождения курса данными препаратами.
10. Не практикуйте самолечение, все средства, которыми вы лечитесь нужно согласовывать с врачом.

Новинки среди НПВП

Все НПВП ингибируют обе изоформы фермента циклооксигеназы – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Но если ЦОГ-1 является защитным ферментом, то ЦОГ-2 представляет собой воспалительный фермент. Все выведенные препараты этой группы ингибировали ЦОГ-1, практически не влияя на ЦОГ-2, что приводило к сильному снижению защитных функций слизистой оболочки пищеварительного тракта.

Создатели этих медикаментов стремились, что бы активнее происходило ингибирование именно ЦОГ-2. Что послужило стимулом к созданию новых препаратов. Так была создана группа лекарственных средств – нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения. Новые медикаменты оправдали ожидания и стали избирательнее. Они больше подавляют ЦОГ-2, причем влияние на ЦОГ-1 можно считать незначительным.

Исследования НПВП нового поколения показали, что они гораздо эффективнее предшественников, а негативное влияние на желудочно-кишечный тракт почти отсутствует. Кроме всего, препараты предыдущего поколения разрушительно влияли и на хрящевую ткань, а за средствами нового поколения таких свойств замечено не было, поэтому эти препараты называют еще и нестероидные противовоспалительные препараты для суставов.

Самый известный из таких препаратов – это мовалис . Главное преимущество у него в том, что в отличие от первого поколения препаратов, применять его можно достаточно длительно. Другие названия этого препарата – Мовасин, Артрозан, Месипол, Амелотекс, Мирлокс, Мелокс, Лем, Мелбек. Все эти аналоги также оказывают положительное действие при болезнях суставов. Нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе часто назначаются именно из этого списка.

Наряду с мовалисом, как нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе используются: Целекоксиб, Нимесулид, Эторикоксиб и оксикамы. Рассмотрим эти средства поподробнее.

Целекоксиб . Этот препарат, выпущенный фирмой Pfizer, несет в себе ярко выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие при артрите, артрозе, остеохондрозе. Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы минимальные или отсутствуют вовсе.

Нимесулид . Кроме своих антиболевых и противовоспалительных действий, этот лекарственный препарат обладает антиоксидантными свойствами. Он ингибирует вещества, разрушающие хрящевую ткань и коллагеновые волокна. Выпускается во многих формах: таблетки, гель, гранулы.

Эторикоксиб . Это средство в нашей стране больше известно как Аркоксиа. Если принимать препарат в рекомендованных дозах, то влияние на слизистую кишечника у него минимальное.

Оксикамы

Оксикамы стали основоположниками нового поколения НПВП. Эту группу характеризует увеличенный период полувыведения. В результате, действие лекарства продлевается. Такая способность позволила сократить частоту дневного приема медикаментов, что еще больше сокращает вероятность возникновения побочных эффектов.

Примером может стать Ксефокам . Этот медикамент обладает высокой болеутоляющей способностью, по своей силе его можно сравнить с морфином, но привыкание и опиатоподобное действие на центральную нервную систему не выявлено. Пациенты, которые тестировали этот препарат, отметили, что обезболивающий эффект длится около 12 часов. При регулярном приеме это средство эффективно борется с болями.

Эти препараты приобрели широкое распространение, и их единственным недостатком является высокая стоимость.

Не забывайте, что используя НПВП препараты при остеохондрозе, артрите, артрозе суставов, нельзя добиться полного излечения. Эти средства необходимы для снятия воспаления и купирования боли, после чего должны назначаться препараты другого рода.

Посмотрите интересное видео, как выбрать НПВП:

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения без преувеличения являются самыми ходовыми лекарственными средствами во всем мире.

Нет ни одной медицинской отрасли, где бы при том или ином заболевании в стандарте лечения не был бы прописан представитель данной группы.

Они обладают большой эффективностью, но при этом их применение в большинстве стран ограничено выпиской рецептов, так как самостоятельный прием данной группы лекарственных средств может принести вред.

Какие средства относятся к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)

Представителей данной группы чуть более 30, однако, широко используются около 10 лекарственных средств.

К группе НПВП относятся лекарственные средства, которые ингибируют фермент циклооксигеназу, она участвует в синтезе маркеров воспаления: простагландины, тромбоксаны и простациклины. Эти вещества участвуют в процессе повышения температуры и болевого синдрома. Существуют три вида фермента (изоформы) циклооксигеназы, которые имеют различные функции.

Циклооксигеназа 1 типа – постоянно присутствует в организме, она задействована в синтезе простагландинов и подобных веществ, защищающих желудок, почки, а также регулирующие процессы микроциркуляции.

Циклооксигеназа 2 типа – образуется в организме при воспалении, присутствует непостоянно. Синтезирует вещества, участвующие в процессах воспаления и деления клеток.

Циклооксигеназа 3 типа – рецепторы данного фермента преимущественно находятся в нервной системе, третья изоформа участвует в процессах повышения температуры и играет роль в появлении болевого синдрома.

В соответствии с тем, что имеется 3 типа фермента, существуют 3 группы НПВП.

1. Селективные (избирательные) блокаторы ЦОГ 1 – самый популярный представитель всех НПВП – аспирин.
2. Неселективные (неизбирательные) блокаторы ЦОГ 1 и ЦОГ 2 – большинство НПВП: диклофенак, индометацин, кетопрофен, кеторолак, пироксикам.
3. Селективные ингибиторы ЦОГ 2 –нимесулид, мелоксикам, рофекоксиб, целекоксиб.
4. Селективные ингибиторы ЦОГ 3 – парацетамол, анальгин.

Селективные ингибиторы ЦОГ 1 и неселективные ингибиторы ЦОГ 1, 2 являются «старым» поколением данной группы лекарственных средств. Аспирин широко применяется в небольших дозах в качестве антиагрегантного средства (кроверазжижающего средства) в профилактике сердечно-сосудистых катастроф.

Ингибиторы ЦОГ 3 являются отдельной группой, причем следует отметить, что анальгин (метамизол натрия) не разрешен к применению в большинстве стран, в нашей стране разрешен к применению. А парацетамол широко применяется в качестве в Европе и США.

Новое поколение ингибиторов ЦОГ, механизм действия

Ингибиторы ЦОГ 2 – это нестероидные препараты так называемого «нового» поколения, они в основном и используются в практике современного врача.

Ингибиторы ЦОГ 2 делятся на:

• Препараты с преимущественным ингибированием ЦОГ 2 – нимесулид, мелоксикам. Они все же оказывают незначительное ингибирующее действие на ЦОГ 1, особенно при длительном приеме.
• Высокоселективные ингибиторы ЦОГ 2 — целекоксиб, рофекоксиб.

Механизм действия ингибиторов ЦОГ 2 (нимесулид, мелоксикам)

В процессе воспаления образуется изоформа циклооксигеназы 2, при приеме ингибитора ЦОГ 2, он быстро всасывается из пищеварительного тракта, 89% действующего вещества попадает в кровь. Попадая в кровоток, препарат замещает рецепторы, которые являются рецепторами для ЦОГ 2, таким образом уменьшается количество воспалительных маркеров (простагландинов).

Помимо блокады данных рецепторов, также частично происходит конкурентное замещение рецепторов ЦОГ 1, особенно оно увеличивается при длительном приеме препаратов данной группы или при превышении терапевтической дозировки.

Особенность этой группы — снижение селективности при длительном применении или применении препарата в больших дозах. Что соответственно увеличивает частоту побочных эффектов, так как в данных условиях могут проявляться ЦОГ 1 – зависимые нежелательные действия лекарств.

Механизм действия высокоизбирательных ингибиторов ЦОГ 2 (целекоксиб, рофекоксиб)

При попадании в организм, препарат всасывается из пищеварительного тракта, попадая в системный кровоток, конкурентно блокирует рецепторы ЦОГ 2. В стандартных терапевтических концентрациях не действует на ЦОГ 1.

Чем отличаются ингибиторы «старые» от «новых» препаратов?

В отличие от селективных ингибиторов ЦОГ 1 и неселективных ингибиторов ЦОГ 1 и 2, селективные и высокоселективные ингибиторы изоформы циклооксигеназы 2 в процессе лечения не уступают по эффективности «старому» поколению, а частота поражения пищеварительной системы в четыре раза ниже по сравнению с неселективными ингибиторами, у некоторых, например, целекоксиба, в семь раз.

Также отличием от ингибиторов ЦОГ 1 является отсутствие действия на свертывающую систему крови (это ЦОГ 1 – зависимый эффект), поэтому частота побочного эффекта – в виде повышения свертывания крови встречается у препаратов этой группы гораздо реже.

При применении ингибиторов ЦОГ 2 реже возникают эффекты бронхоспазма, ухудшение бронхиальной астмы или сердечной недостаточности. Также отмечен более безопасный прием у лиц пожилого возраста.

Современные исследования открывают НПВП ингибиторы ЦОГ 2 с другой стороны – в роли возможных противоопухолевых средств. В лабораторных исследованиях целекоксиб показал антипролеферативный и противоопухолевый эффект.

Общие противопоказания и показания для использования селективных ингибиторов ЦОГ 2

Показания для приема ингибиторов НПВП очень обширны. В официальных инструкциях для применения этой группы препаратов в основном превалируют различные заболевания суставов и позвоночного столба, так как подавляющее большинство исследований выполнено именно в этой сфере и это самая частая причина болевого синдрома.

Показания

• Болевой синдром.
• Заболевания суставов: ревматоидный артрит, артриты, остеоартроз, последствия травм, подагра и т. д.
• Болевой синдром в неврологической практике.
• Зубная боль.
• Менструальная боль.
• Головная боль.
• В качестве обезболивающего в послеоперационный период.

Противопоказания

Совмещены все противопоказания лекарственных препаратов данной группы:

• «аспириновая триада»: бронхиальная астма, непереносимость аспирина, полипоз носа и околоносовых пазух;
• язвенное поражение пищеварительного тракта в обострении;
• кровоизлияние в головной мозг;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• гемофилия;
• период после операции аорто-коронарного шунтирования;
• беременность и лактация;
• наркомания и алкоголизм.

Особенности использования ингибиторов ЦОГ 2

Хоть побочный эффект от данной группы препаратов значительно менее выражен, чем при применении неселективных ингибиторов ЦОГ, все же большинство побочных эффектов блокады ЦОГ 2 имеются. Поэтому прием ингибитора ЦОГ 2 должен быть через, минимум, полчаса после приема пищи, если имеется язвенный дефект в каком-либо отделе желудочно-кишечного тракта, то прием ингибитора ЦОГ 2 сочетают с профилактическим приемом блокатора протонной помпы (омепразол, пантопразол и т. д.), причем прием в сутки должен быть двух кратный.

Допустим длительный прием данной группы препаратов, однако следует помнить, что в этом случае повышается риск развития нежелательных эффектов прямо пропорционально продолжительности терапии.

Некоторые представители «новых» нестероидных препаратов

Целекоксиб

Это высокоизбирательный ингибитор ЦОГ 2. При приеме внутрь легко всасывается, доходя до максимальной концентрации через 3 часа в крови. Препарат применяется после еды, при приеме совместно с жирной пищей существенно замедляется всасывания лекарства.

Согласно официальной инструкции, целекоксиб применяется при ревматоидном артрите, остеопорозе, псориатическом артрите, болезни Бехтерева. Самый частый побочный эффект – головная боль, диспепсия. Целекоксиб принимается внутрь в дозе 200 мг х 2 раза в сутки, максимально допустимая доза 400 мг х 2 раза в день.

Мелоксикам

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, максимальный уровень достигается через 5 часов, при этом в плазме оказывается 89% препарата. Согласно инструкции, мелоксикам применяется при воспалительных процессах в суставах, артритах, артрозах, неуточненных болезнях суставов.

Препарат выпускается в виде таблетированной формы, инъекционного препарата, ректальных свечей. Мелоксикам назначается один раз в день. Рекомендуется прием препарата во время еды. Самый частый нежелательный эффект от приема Мелоксикама – диспепсические явления, головная боль. При длительном приеме мелоксикама или применении выше терапевтических доз его селективность уменьшается.

Нимесулид

Самый частый селективный ингибитор ЦОГ 2. Максимальное значение достигается в плазме крови через 1.5 – 2 часа от приема, при одновременном приеме пищи время всасывания значительно увеличивается. В показаниях к применению данного препарата, в отличие от остальных представителей, входит боль, вызванная различными причинами.

Самые частые нежелательные эффекты: диарея, тошнота, рвота, повышение печеночных трансаминаз. Препарат принимается внутрь, существуют водорастворимые формы, максимально в сутки возможен прием 200 мг нимесулида.

Почему эти препараты выписывают по рецепту?

Казалось бы, побочных эффектов меньше, принимать можно долго и по любому поводу, так почему же в некоторых аптеках эта группа отпускается по рецепту врача? Для каждого лекарства существуют определенные показания, которые может выставить только врач.

Принимать НПВП нового поколения по незначительному поводу нельзя, так как у этой группы есть множество тяжелых индивидуальных побочных эффектов, например – внезапная острая почечная недостаточность, лекарственный гепатит и т. д. которые могут возникнуть внезапно у молодого, здорового человека и привести к его гибели.

Также у большого количества людей низкий порог болевой чувствительности, и они склонны принимать обезболивающие по любому незначительному болевому синдрому, а на группу НПВП возникает со временем привыкание, организм уже не может нормально функционировать без очередной дозы лекарства, это происходит из-за адаптации рецепторов циклооксигеназы к ингибированию НПВП.

Также обыватель, не связанный с медициной, не сможет оценить все риски одновременного приема препарата с другими лекарствами. Например, прием блокаторов ЦОГ 2 уменьшает действие от некоторых препаратов, снижающих давление. Поэтому самостоятельное использование данных лекарств не может быть оправдано ни в одном случае.

К сожалению, несмотря на то, что нестероидные противовоспалительные средства обычно помогают эффективно снимать боли в суставах при остеоартрозе и других болезнях, эти препараты не очень безопасны для здоровья и обладают достаточно сильными побочными эффектами. Именно поэтому врачи обычно назначают их не очень длительными курсами и по возможности в небольших дозах.

Чем же опасен прием НПВС?

1) проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта, в первую очередь - влияние на слизистую оболочку желудка

Прием НПВС резко повышает вероятность развития эрозий и даже язв слизистой оболочки желудка. Особенно это касается людей, имевших ранее (или в настоящий момент) такие заболевания, как гастриты и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также пожилых пациентов.

Раздражающее действие на ЖКТ - основное отрицательное свойство всех НПВС (10-35% всех побочных эффектов), объясняется снижением протективного действия простагландинов на слизистую ЖКТ, что ведёт к увеличению кислотности желудочного сока, повышению проницаемости клеточной мембраны, снижению синтеза гликопротеидов, защитной слизи и бикарбонатов.

Однако в последнее время были синтезированы НПВС нового поколения, у которых негативное влияние на желудочно кишечный тракт значительно снижено.

Эта группа лекарств называются селективными ингибиторами ЦОГ-2, и к ней относятся такие средства, как нимесулид и целекоксиб.

2) побочные эффекты со стороны почек

Нестероидные препараты уменьшают скорость почечного кровотока, а также способствуют задержке воды и натрия в организме, что может способствовать повышению кровяного давления, а также развитию острой сердечной недостаточности и почечной недостаточности.

Нарушения функции почек обусловлено двумя механизмами:

Первый - торможение синтеза простагландинов (ПГ-Е2 и простациклина), что ведёт к сужению сосудов и ухудшению почечного кровотока, вызывающих ишемические изменения в почках, снижение клубочковой фильтрации, что в свою очередь вызывает нарушения водно-электролитного обмена (задержка натрия, воды, гиперкалиемия), рост уровня креатинина в сыворотке, повышение артериального давления. Более всего уменьшают почечный кровоток Индометацин и Бутадион.

Другой механизм - прямое токсическое действие НПВС, которые вызывают интерстициальный нефрит (анальгетическая нефропатия), вероятность его увеличивается при длительном применении (3-6 мес).

Наиболее опасные в отношении нефротоксичности

комбинированные препараты с Аспирином, Фенацетином и Кофеином. Возможно тяжёлое поражение почек вплоть до развития почечной недостаточности.

Острый канальцевый некроз могут вызвать Ибупрофен, Напроксен.

При применении Бутадиона описаны случаи острого интерстициального нефрита, он также за счёт урикозурического эффекта может вызвать кристаллизацию мочевой кислоты в канальцах.

Другие препараты также могут вызывать снижение функции почек (от небольшого повышения уровня креатинина до анурии).

3) проблемы со стороны сердца и кровеносных сосудов

Нестероидные противовоспалительные средства, помимо прочего, влияют и на систему свертывания крови. При неправильном их приеме у пациентов могут развиваться тромбозы сосудов и даже инсульт или инфаркт миокарда. К препаратам, для которых свойственно такое воздействие, относятся в первую очередь те самые ингибиторы ЦОГ-2, которые снижают риск развития желудочных осложнений.

Анемия (гипохромная микроцитарная анемия, гемолитическая анемия, гипо- и апластическая анемии, постгеморрагическая при длительных скрытых кровотечениях) наблюдается при применении пиразолонов, Индометацина, Аспирина.

Все НПВС из-за антиагрегантного действия и торможения образования протромбина в печени могут вызывать кровоточивость, чаще из желудочно-кишечного тракта (при применении аспирина больной может терять в день до 3-8 мл крови). Геморрагический синдром чаще всего наблюдается при использовании ацетилсалициловой кислоты, поскольку препарат необратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов и обладает антикоагулянтными свойствами. Тем не менее нужно помнить, что при совместном назначении НПВС и антитромботических средств риск кровотечений повышается.

4. Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции

(чаще кожные проявления - 12-15% всех побочных эффектов) в виде различных сыпей, крапивницы, кожного зуда, фотосенсибилизации, отёка Квинке, ринита, конъюнктивита, вплоть до бронхиальной астмы, синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона, анафилактического шока (очень редко).

Реакции типа аспириновой астмы, крапивницы, ангионевротического отёка и анафилаксии могут быть реакциями идиосинкразии и возникают у больных, не склонных к аллергии. Поэтому Аспирин и другие НПВС рекомендуется с очень большой осторожностью применять у больных бронхиальной астмой. Чаще других реакции вызывает Аспирин, кожные проявления чаще отмечаются при использовании пиразолонов. Обычно возникают на 1-3 неделе лечения. В виде индивидуальных реакций повышенной чувствительности иногда встречаются выпадение волос (Ибупрофен).

Описано развитие острой почечной недостаточности при использовании НПВС как следствие острого аллергического интерстициалъного нефрита.

5. Реакции со стороны ЦНС

(до 10% случаев) - головная боль, головокружения, обмороки, сонливость, чувство утомления, возможны депрессивные состояния, галлюцинации, спутанность сознания и даже судороги. Это действие наиболее характерно для Индометацина.

6. Мутагенное и тератогенное действие

нарастание хромосомных аберраций в лимфоцитах (Аспирин, Бутадион),

канцерогенное действие (Амидопирин).

Препараты (особенно Индометацин) могут тормозить родовую деятельность.

7. Нарушения водно-солевого обмена

(задержка жидкости и натрия), что особенно нежелательно при недостаточности кровообращения, гипертензиях и нарушении функции почек.

Это часто возникает при приёме Бутадиона, чуть меньше - Индометацина, Аспирина

8. Реакции со стороны глаз:

помутнение роговицы, изменения полей зрения, зрачка

токсическая амблиопия, неврит зрительного нерва - связаны с применением Ибупрофена

ретино- и кератопатия (Индометацин) из-за отложения препарата в сетчатке и роговице

9. Миокардиодистрофия

в виде нарушений реполяризации миокарда (Бутадион).

10. Поражения печени

происходят по иммуноаллергическому и токсическому механизму, возможны как бессимптомное повышение трансаминаз, так и гепатиты разной степени тяжести (холангиолитический и паренхиматозный). Наиболее часто возникают при применении пиразолонов, Индометацина и Аспирина, особенно у детей.

Меры профилактики и контроля: каждые 2-3 месяца определять уровень трансаминаз

11. Транзиторное снижение слуха

при применении Аспирина, Индометацина, Ибупрофена, пиразолонов.

12. Удлинение беременности и замедление родов

НПВС способны снижать фертильность и оказывать негативное влияние на плод, поэтому их применение у беременных женщин и женщин, планирующих беременность, нежелательно, из-за торможения синтеза простагландинов Е2 и F2, которые стимулируют миометрий.

13. Следующим осложнением является «аспириновая астма» (синдром Видаля) - сочетание приступов удушья с крапивницей, ринитом и полипозом слизистой оболочки носа. Поскольку ЦОГ под воздействием НПВС угнетается, арахидоновая кислота утилизируется по пути образования лейкотриенов, которые и вызывают подобное осложнение. Следует отметить, что многие НПВС (чаще всего неселективные ингибиторы ЦОГ) способны вызывать частичную брон-хоконстрикцию или бронхоспазм, поэтому пациентам с бронхиальной астмой или бронхоспазмом на НПВС в анамнезе эти препараты назначают с большой осторожностью или не используют их вообще.

О чем следует помнить, принимая противовоспалительные лекарства (НПВС)

Как вы видите, нестероидные средства совсем не так безобидны, как это принято считать. Именно поэтому не стоит самостоятельно назначать себе лечение такими лекарствами, а нужно обратиться к врачу, который подберет подходящий именно для вас препарат и его дозу.

Кроме того, прием НПВС чреват тем, что он «затушевывает» симптомы артроза: как известно, боль - это сигнал от организма о том, что в нем что-то не в порядке. Если боль благодаря приему этих лекарств полностью снимается, то высока вероятность того, что человек с таким заболеванием махнет на болезнь рукой, расслабится и не будет делать ничего для выздоровления, кроме приема противоболевых лекарств.

Такой подход очень опасен, потому что, несмотря на отсутствие боли, болезнь продолжает прогрессировать, хрящевая ткань по-прежнему разрушается, а человек может думать, что у него все в порядке со здоровьем и беспокоиться ему не о чем.

На самом деле правильный подход к приему НПВС должен быть следующим: необходимо принимать эти лекарства по назначению врача, но не для того, чтобы забыть о болезни, а для того, чтобы создать возможность без болей в суставах проходить комплексное лечение: принимать другие лекарства, которые необходимы для лечения остеоартроза, проходить необходимые физиотерапевтические процедуры, курсы массажа и другие лечебные мероприятия, которые невозможно было бы осуществлять при наличии болей.

Зенслим Артро оказывает быстрый противовоспалительный и обезболивающий эффект без побочных эффектов.

Выберите оценку Poor Okay Good Great Awesome

Ваша оценка: Нет Средняя: 3.6 (31 голос)

• Войдите или зарегистрируйтесь

Настройки просмотра комментариев

Плоский список - свёрнутый Плоский список - развёрнутый Древовидный - свёрнутый Древовидный - развёрнутый

По дате - сначала новые По дате - сначала старые

Выберите нужный метод показа комментариев и нажмите "Сохранить установки".

Механизм действия НПВС

Конечно, можно просто ограничиться информацией о том, что препараты для лечения остеохондроза подавляют воспаление и купируют боль. Однако есть смысл более глубоко разобраться в процессах, которые происходят в очаге воспаления, а для этого нам придется обратиться к курсу патологической физиологии.

Аксиома 1. В любом воспалительном очаге (а при остеохондрозе развивается асептическое дискогенное воспаление) из химических веществ, известных как фосфолипиды, под действием ряда ферментов образуются медиаторы воспаления, а именно простагландины, тромбоксан, цитокины и лейкотриены.

Какие ферменты участвуют в синтезе медиаторов воспаления? Из фосфолипидов под действием фосфолипазы (первое звено реакции воспаления) образуется арахидоновая кислота, а из нее при помощи циклооксигеназы синтезируются простагландины и тромбоксан. Лейкотриены синтезируются при помощи липооксигеназы.

Аксиома 2. Если бы не было медиаторов, не было бы и воспалительного процесса. Противовоспалительные препараты при остеохондрозе помогают блокировать синтез медиаторов, и за счет этого снимают воспаление и боль. В частности, НПВС ингибируют циклооксигеназу и останавливают продукцию простагландинов и тромбоксана, а вот на синтез лейкотриенов они повлиять не могут, так что противовоспалительный эффект этих препаратов можно назвать «неполным».

Механизм действия кортикостероидов

Зачем мы так подробно изучаем патогенез воспаления, как это поможет выбрать препараты при остеохондрозе? Ответ на этот вопрос вы получите прямо сейчас! Давайте посмотрим, на каком этапе патогенеза «работают» кортикостероиды? Гормоны коры надпочечников ингибируют фермент фосфолипазу, благодаря чему оказывают блокирующее действие на первое звено воспалительной реакции и тормозят синтез всех медиаторов воспаления.

Как видим, гормональные лекарственные препараты при остеохондрозе обладают очевидными преимуществами перед нестероидными противовоспалительными средствами. Следующий вопрос, который возникает – почему в таком случае они не назначаются всем без исключения больным в первую очередь, как препараты выбора?

О побочных эффектах

И препараты группы НПВС, и кортикостероиды обладают богатым «арсеналом» побочных эффектов. Меньше вреда наносят нестероидные средства, ибо они не являются гормонами, а, значит, не оказывают такого мощного системного действия на весь организм. Главный побочный эффект НПВС – блокирование все того же фермента циклооксигеназы в желудке, из-за чего слизистая ЖКТ становится уязвима к действию агрессивных агентов, в частности, желудочного сока.

У кортикостероидов побочных эффектов значительно больше – это и увеличение массы тела, и задержка жидкости в организме, и повышение уровня сахара крови и артериального давления. Кроме того, гормональные обезболивающие препараты при остеохондрозе обладают негативным влиянием на процессы минерализации костей, а потому назначать их можно только по строгим показаниям, когда эффективность НПВС не удовлетворяет ни врача, ни пациента.

Выбор лекарственного средства

Лечение при помощи НПВС и кортикостероидов является симптоматическим: рассматриваемые нами лекарственные средства не останавливают дегенеративные процессы, они лишь оказывают противовоспалительный и обезболивающий эффект. Это означает, что принимать эти препараты для лечения шейного остеохондроза нужно только в период выраженного обострения, на стадии ремиссии они бесполезны, проявятся лишь их побочные эффекты.

При выборе НПВС мы рекомендуем останавливать выбор на препаратах второго поколения, которые не обладают раздражающим действием на слизистую ЖКТ. К таковым относится целекоксиб, нимесулид и рофекоксиб. Что касается метода введения препарата, то даже внутримышечные инъекции того же диклофенака не защищают слизистую желудка, ибо с током крови действующее вещество попадает как в позвоночник, так и в органы ЖКТ.

Кортикостероиды применяются исключительно местно в области клинически значимого позвоночно-двигательного сегмента – в форме мазей для наружного применения и составе препаратов для паравертебральных, внутрисуставных и эпидуральных блокад. Системное назначение стероидов не применяется ввиду обилия побочных эффектов.

При наличии в клинической картине кохлеовестибулярных расстройств (головокружение), головной боли и иной общемозговой симптоматике, в алгоритмы лечения включаются препараты для мозгового кровообращения при шейном остеохондрозе. Более подробно о лечении головной боли при данной патологии мы говорили в материале «Головная боль при остеохондрозе».

• Войдите или зарегистрируйтесь , чтобы получить возможность отправлять комментарии Босвелия - подарок от аюрведа для уменьшения болей и воспаления и для облегчения страданий больных суставными заболеваниями Зенслим Артро - Аюрведический фитокомплекс для устранения причин воспалений и укрепления здоровья опорно-двигательной системы