Lääkeaineen suksamethoniumjodidi analogit. Vasta-aiheet käytölle. Suksametoniumjodidi: erityisohjeet.

Suksametoniumjodidi  / Suksametoniumjodidi

Rekisterinumero: & nbspPL-004 086

Rekisteröintipäivä: & nbsp19.01.2017

Annosmuoto: & nbspliuos laskimonsisäiseen ja lihaksensisäiseen antamiseen

Koostumus: & nbsp

Vaikuttava aine : suksamethoniumjodidi - 20 mg;

apuaineita: natriumkloridi -7 mg;dinatriumedetaatti (dinatriumsuolahappo; Trilon B) - 0,05 mg; askorbiinihappo - 0,05 mg;suolahapon 0,1 M liuos pH-arvoon 3,3 - 3,6;injektionesteisiin käytettävä vesi - enintään 1 ml.

Kuvaus: & nbsp Läpinäkyvä väritön neste.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: & nbspLihasrelaksantti, joka depolarisoi perifeerisen toiminnan

    ATX: & nbsp
  • M.03.A.B Koliinijohdannaiset

Farmakodynamiikka: & nbsp

Lyhytaikainen depolarisoiva lihasrelaksantti. Aiheuttaa hermo-lihassydämen tukkeutumisen. Vuorovaikutus n-kolinergisten reseptoreiden kanssa aiheuttaa motoristen hermojen päätylevyn depolarisaation. Prosessi ulottuu vierekkäisiin membraaneihin, tapahtuu myofibrillien yleistynyt epäorgaaninen supistuminen (ts. Lihassärkyt edeltävät salpauksen kehittymistä - neuromuskulaarisen välittymisen lyhytaikaisen helpotuksen tulos). Vaikka kalvot ovat edelleen depolarisoituneita, ne eivät reagoi lisäimpulsseihin, koska lihassävyn ylläpitämiseksi tarvitaan toistuvia päätylevyn repolarisaatioon liittyviä impulsseja, tapahtuu spastinen halvaus.

Laskimonsisäisen annon jälkeen lihaksen rentoutuminen tapahtuu seuraavassa järjestyksessä: silmäluomen lihakset, pureskeltavat lihakset, sormen lihakset, silmät,  raajojen, kaulan, selän ja vatsan, äänen johdot, sitten rintavälin lihakset ja pallea.

Se aiheuttaa aivojen veren virtauksen lisääntymistä ja kallonsisäisen paineen nousua. Toimenpiteen kesto on 5-10 minuuttia.

Vaikutuksen vakavuus riippuu annetun annoksen suuruudesta:

0,1 mg / kg - luustolihasten rentoutuminen ilman merkittävää vaikutusta hengityselimeen;

0,2–1 mg / kg - vatsan seinämien ja hengityslihasten täydellinen rentoutuminen (spontaanin hengityksen rajoitus on merkittävä tai kokonaan pysäytetty).

Toistuva anto on tarpeen pitkittyneelle lihaksen rentoutumiselle. Tehosteen nopea alkaminen ja sen jälkeen lihasten sävyn nopea palauttaminen antavat mahdollisuuden luoda hallittua ja hallittua lihaksen rentoutumista.

Farmakokinetiikka: & nbsp

imu:  Laskimonsisäisen annon jälkeen vaikutus alkaa 54–60 sekunnin kuluttua, 2–3 minuutin kuluttua lihasten rentoutuminen saavuttaa maksiminsa ja pysyy kokonaan 3 minuutin ajan. Laskimonsisäisen annon jälkeen se jakautuu plasmaan ja solunulkoiseen nesteeseen. Lyhyt kesto  Suksametoniumjodidin vaikutus johtuu plasman koliiniesteraasin nopeasta inaktivoitumisesta koliinin ja sukkinyylimonokoliinin muodostuessa. Puoliintumisaika (T1 / 2) on 90 sekuntia normaalilla veren plasmaplasin kolinesteraasin tasolla. Sukkinyylimonokoliini on ei-depolarisoiva lihasrelaksantti, jonka aktiivisuus on 20-50 kertaa alhaisempi kuin lähtöaineessa. Myöhemmin metabolinen nopeus hidastuu ja sukkinyylimonokoliini hajoaa meripihkahapoksi ja koliiniksi. Se erittyy munuaisten kautta. Ei läpäise ehjää veri-aivoestettä. Ei kumuloidu.

Käyttöaiheet: & nbsp

Lääkettä käytetään vain yleisanestesiassa luurankolihasten rentouttamiseen henkitorven intubaatiota varten, kirurgisten interventioiden aikana, joilla on suuri regurgitaation riski: esimerkiksi suoliston tukkeutumisen, "akuutin vatsan", hätä keisarileikkauksen, hätätoimenpiteiden aikana tyhjän vatsan potilailla, heikentämiseksi kouristusten vakavuus elektropulssihoidon aikana. Strychniinimyrkytys, jäykkäkouristus (oireenmukainen terapia).

Vasta-aiheet: & nbsp

Suksametoniumjodidi (ditiliini) ei vaikuta tajunnan tasoon, eikä sitä tule antaa potilaille ilman anestesiaa.

- yliherkkyys suksametoniumjodidille tai jollekin lääkkeen apuaineosalle;

- alttius pahanlaatuiselle hypertermialle;

- hyperkalemia ja tilat, jotka lisäävät sen riskiä (vaikea munuaisten vajaatoiminta, kaliumvalmisteiden ottaminen) sydämenpysähdysten mahdollisesta hyperkalemiasta johtuen;

- vakavat palovammat, useita traumoja;

- vakavat vatsainfektiot, sepsis;

- pitkäaikainen immobilisaatio;

- tunkeutuvat silmävammat, joissa silmänpaine on lisääntynyt;

- kohonnut kallonsisäinen paine;

- neuromuskulaarisen johtavuuden häiriöt myotonian, polion, amyotrofisen lateraaliskleroosin, multippeliskleroosin, lihasdystrofian kaikki muodot, vaikea myasthenia gravis;

- inervaaation loukkaaminen, mikä johtaa sekundaariseen lihaksen atrofiaan (poikittaisoireyhtymä);

- synnynnäinen kolinesteraasivaje;

- lasten ikä enintään 1 vuosi;

- raskaus;

- imetyksen aika.

Varovaisesti: & nbsp

- Sydänsairaus

- keuhkosairaudet

- tilat, joihin liittyy kolinesteraasiaktiivisuuden väheneminen (paitsi synnynnäinen kolinesteraasivaje);

- hypotermia;

- gipermagniemiya;

- hypokalemia;

- hypokalsemia;

- yli 1-vuotiaat lapset;

- munuaisten vajaatoiminta, lievä tai kohtalainen (ilman hyperkalemian ja neuropatian merkkejä).

Raskaus ja imetys: & nbspLääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Annostus ja antaminen: & nbsp

Lääkkeen käyttöönotto on sallittua vain sairaalan erikoistuneella osastolla, jos keinotekoisessa keuhkojen tuuletuksessa (IVL) on kaikki olosuhteet tai kun potilas on siirretty hallittuun hengitykseen.

Annos asetetaan yksilöllisesti ottaen huomioon vaadittava rentoutumisaste, kehon paino ja potilaan vaste.

Aikuisia: laskimonsisäisesti hitaasti, virtauksena tai tiputuksena (pitkäksi tiputusinfuusiona käytetään 0,1% liuosta). Kliinisestä tilanteesta riippuen laskimoon annettaessa yksi annos vaihtelee 0,1 mg / kg - 1,5-2 mg / kg ruumiinpainoa.

Henkitorven intubaatiolla annos on 0,2 - 0,8 mg / kg.

Lihasten rentoutumiseen ja spontaanin hengityksen poistamiseen 0,2–1 mg / kg.

Luurankolihasten rentoutumiseen ortopedisten ja traumaattisten toimenpiteiden aikana (murtumat, luufragmenttien uudelleen sijoittaminen, dislokaatioiden vähentäminen ja muut) annos 0,1 - 0,2 mg / kg

Endoskopiaa varten - 0,2 mg / kg.

Sähköimpulssiterapian komplikaatioiden (kouristukset, lihaksen ja jänteen repeämät) estämiseksi 0,1–1 mg / kg laskimonsisäisesti ja enintään 2,5 mg / kg lihaksensisäisesti, mutta enintään 150 mg. Lihaksia pidempään rentoutumiseen koko leikkauksen ajan ne annetaan osittain, 5–7 minuutin kuluttua, 0,5–1 mg / kg kutakin. Toistetut annokset kestävät pidempään.

Yli 1-vuotiaat lapset:

Laskimonsisäisesti 1-2 mg / kg tai lihaksensisäisesti annoksina enintään 2,5 mg / kg, mutta enintään 150 mg.

Iäkkäät potilaat:

Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla. Iäkkäät potilaat ovat kuitenkin alttiimpia sydämen rytmihäiriöille, erityisesti sydämen glykosidien tapauksessa.

Haittavaikutukset: & nbsp

Immuunijärjestelmästä: allergiset reaktiot (ihon terävä punoitus, urtikaria); anafylaktinen sokki bronkospasmin kanssa tai ilman ja verenpaineen lasku; anafylaktoidiset reaktiot; anafylaktoidisten reaktioiden seurauksena bronkospasmi; verenkiertohäiriöt anafylaktoidisten reaktioiden seurauksena.

Metabolia ja ravitsemus:   hyperglykemia, ohimenevä kaliumpitoisuuden nousu, hengenvaarallinen hyperkalemia. porfyria, pahanlaatuinen hypertermia taiilman lihasjäykkyyttä (nielemislihasten kouristuksia), vaikea asidoosi, hyperkalsemia, etenkin lapsilla, joilla on tuntemattomia sairauksia luustolihas  (Duchennen myopatia).

Hermosto:   kohonnut kallonsisäinen paine.

Näköelimen puolelta:   kohonnut silmänpaine.

Sydän- ja verisuonijärjestelmästä:   verenpaineen nousu tai lasku, punoitus, lyhytaikainen bradykardia (useammin lapsilla, toistuvasti annettaessa lapsille ja aikuisille), asystooli, takykardia, rytmihäiriöt (mukaan lukien kammioarytmiat), sydän- ja verisuonisairauden komplikaatiot (takyarytmiat, epävakaa verenpaine); kammiovärinä, heikentynyt sydämen johtavuus, kardiogeeninen sokki, romahdus.

mennessä hengityselimet  elinten rintakehä  ja mediastinum:   apnea, bronkospasmi, pitkittynyt hengityslihasten halvaus (liittyy geneettisesti heikentyneeseen pseudokoliiniesteraasin tuotantoon), kurkunpään spaasi, myöhäinen hengitysvajaus neuromuskulaaristen siirtohäiriöiden tapauksessa, kurkunpään ödeema, keuhkoödeema, hiilidioksidipitoisuuden lisääntyminen uloshengityksen lopussa (kapnometrialla).

Maha-suolikanavasta:   yli syljeneritys, lisääntynytsisämainen paine (regurgitaation riski raskaana olevilla potilailla, potilailla, joilla on hiatal-tyrä, mahalaukun ja suolien atonia, vesivatsa ja vatsaontelon kasvaimet).

Maksa- ja sapiteiden puolella:   maksan vajaatoiminta.

Tuki- ja liikuntaelinten ja sidekudoksen puolelta:   lihaskipujen ilmeneminen 10–12 tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta, lihaskudos, rabdomyolyysi ja sen jälkeen kehittynyt myoglobinemia ja myoglobinuria, lihassärkyjen seurauksena esiintyvä lihaskipu, kehittyy useimmiten niskaan. olkavyö, rinnassa ja selässä, etenkin keski-ikäisillä potilailla, lievä trismus (jopa 60 sekuntia), jota voidaan vähentää propofolilla tai pienellä annoksella ei-depolarisoitua lihasrelaksanttia, lihasten supistumisia rentoutumisen sijaan (usein dystrofisen myotonian tai synnynnäisen myotonian taustalla), pitkäaikainen halvaus "kaksoislohkon" ja heikentyneen hermo-lihassiirteen kehittymisen seurauksena, mikä voi myös olla seurausta idiosynkrasiasta (perinnöllinen kolinesteraasivariantti), yliannostuksesta tai vähentyneestä kolinesteen aktiivisuudesta kertaa veriplasmassa, myoglobinemia (tämä vaikutus ei ole annosriippuvainen ja voi kehittyä lihaskierroksilla tai ilman), myoglobinuria ja lisääntynyt kreatiinifosfokinaasin aktiivisuuslapsilla, jotka saavat suksamethoniumia yhdessä halotaanin kanssa.

Ihon ja ihon alle:   ihon punoitus.

Munuaisista ja virtsateistä:   myoglobinuria, mikä johtaa munuaisten vajaatoimintaan, pääasiassa potilailla, joilla on diagnosoitu tai piilevä lihasdystrofia, hemoglobinuria.

Yleiset häiriöt : hypertermia.

Yliannostus: & nbsp

oireet:  annosriippuvaisen lisääntynyt vakavuus sivuvaikutuksia, hengityksen pysähtyminen, pitkäaikainen neuromuskulaarisen tartunnan estäminen.

käsittely:  mekaaninen tuuletus, jos seerumin kolinesteraasitasot vähenevät - suora verensiirto.

Vuorovaikutus: & nbsp

Se ei ole farmaseuttisesti yhteensopiva luovutetun veren ja verituotteiden (tapahtuu hydrolyysi), veren ja seerumin säilöntäaineiden, barbituraattiliuosten ja emäksisten liuosten kanssa (muodostuu sakka). Yhteensopiva 0,9% (isotoninen) natriumkloridiliuoksen, Ringerin liuoksen, 5% fruktoosiliuoksen ja 6% dekstraaniliuoksen kanssa.

Suxamethoniumin vaikutus paranee ja pidentyy:   antikoliiniesteraasilääkkeet, prokaiini, prokainamidi, lidokaiini, verapamiili, beeta-salpaajat, aminoglykosidiantibiootit, amfoterisiini B, klindamysiini, syklopropaani, propanididi, fosforiorgaaniset insektisidit, magnesiumsulfaatti (magnesiumsuolojen infuusio ja 30 minuuttia ennen lääkkeen antamista tulisi lopettaa 30 minuutiksi ennen 30 minuuttia). litium, kinidiini, kiniini, kloorikiini, pankuronium, luokan I rytmihäiriölääkkeet, “hitaat” kalsiumkanavasalpaajat, “silmukka” diureetit, epilepsialääkkeet, alkoholi ja keskushermostoa lievittävät aineet Suksametoniumjodidin lihasrelaksaatiovaikutus jatkuu ja jatkuu.

Lääkkeet, joilla on mahdollisuus vähentää verikolinesteraasin (atropiini, difenhydramiini, prometatsiini, estrogeenit, oksitosiini, glukokortikosteroidit suurina annoksina, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, simetidiini, metoklopramidi) vaikutusta, samoin kuin sytostaatit (syklofosfamidi, tiofosfamidi, tiofosfamidi ja tiofosfamidi ja tiofosfamidi) (esimerkiksi perfenatsiini), sympatomimeetit parantavat ja pidentävät suksametoniumjodidin lihasrelaksaatiovaikutusta.

Suksametoniumin vaikutus vähenee   samanaikainen kokoveren tai plasman verensiirto.

Suksametoniumin vaikutus muihin lääkkeisiin.   Suksametoniumjodidi on yhteensopiva muiden lihasrelaksanttien, narkoottisten kipulääkkeiden kanssa. Parantaa  sydämen glykosidien vaikutukset sydämeen (bradykardia).

Suksametoniumjodidi vähentää anti-myasthenic lääkkeiden tehokkuutta. Halogeenia sisältävät aineet yleisanestesiassa lisääntyvät, ja tiopentalinatrium ja atropiini vähentävät suksametoniumin ei-toivottua vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään.

Erityiset ohjeet: & nbsp

Sitä käytetään vain sairaalan erikoistuneella osastolla päätöksellä ja kokeneen nukutuslääkärin valvonnassa, jos siellä on laitteita henkitorven kiireelliseen intubaatioon ja mekaaniseen hengitykseen (IVL). hapen hengittäminen. Neostigmiinimetyylisulfaatti (proseriini) tai muut antikolinesteraasi-aineet eivät ole suksamethoniumjodidin antagonisteja, päinvastoin, ne vähentävät kolinesteraasin aktiivisuutta ja voivat parantaa ja pidentää suksametoniumin vaikutusta. Epätoivottuja sydämen reaktioita esiintyy todennäköisemmin lapsilla (ensimmäinen bradykardia, sitten takykardia, korvaava solmun rytmi, kammion ekstrasistooli ovat mahdollisia). Lasten ja nuorten kuolemantapauksia elvytyshoidolle aiheutuneen immuniteetin seurauksena. Joissakin näistä tapauksista oli tuntemattomia hermo-lihassiirtymän häiriöitä.

Suxamethoniumin hidas antaminen. sekä alustava laskimonsisäinen injektio  atropiini 1 - 1,5 mg: n annoksella estää merkittävästi bradykardiaa ja lisääntynyttä keuhkojen eritystä.

Alustava (1 minuutissa) annos 3–4 mg tubokurariinikloridia tai 10–15 mg diplasiinikloridia estää melkein kokonaan lihaksen kiertymisen ja sitä seuraavan lihaskipun. Pitkäaikaisiin leikkauksiin käytetään yleensä ei-depolarisoivia lihasrelaksantteja. joita annetaan henkitorven alustavan intubaation jälkeen suksametoniumjodidin taustaa vasten. Pitkäaikainen lihasrelaksaatio ja mahdollinen apnea voi johtua useista syistä: ”epätyypillisestä” perinnöllisestä seerumin koliiniesteraasistaseerumin kolinesteraasin puutos tai väliaikainen sen konsentraation lasku veriplasmassa.

Jos lääkettä annetaan toistuvasti ja 25–30 minuutin kuluttua siitä, kun potilaan lihasääni ei ole palautunut, hengitys on edelleen pinnallista, voidaan ajatella depolarisoivan lohkon siirtymistä depolarisoitumiseen (ns. Kaksoislohko). Tämän vaikutuksen poistamiseksi annetaan atropiinia laskimonsisäisesti 0,5 - 0,7 mg: n annoksella (0,5 - 0,7 ml 0,1-prosenttista liuosta). Kun syke on noussut 1 - 2 minuutin kuluttua, proseriinia annetaan 1,5 mg ( 3 ml 0,05% liuosta).

Suksametoniumin käyttöönottoon voi liittyä huomattava määräkalium soluun. Lisääntynyt kaliumpitoisuusseerumi voi johtaahengenvaarallinen hyperkalemia ja kammiovärinän ja asystoolin kehittyminen. Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, vakavia palovammoja tai useita vammoja, ovat erityisen vaarassa. Munuaisten vajaatoiminnasta kärsivillä potilailla (ilman hyperkalemian ja neuropatian oireita) lääke annetaan kerran keskiannoksina, mutta sitä ei käytetä toistuvasti tai suurina annoksina hyperkalemian kehittymisen riskin vuoksi.

Koliiniesteraasin tai pseudokoliiniesteraasin puute voi pidentää huomattavasti suksametoniumin vaikutusta. Kolinesteraasivaje voi olla synnynnäinen, kehittyä vaikeiden maksan toimintahäiriöiden, terminaalisen munuaisten vajaatoiminnan, kilpirauhasen vajaatoiminnan tai eri etiologioiden vaikeiden sairauksien (pahanlaatuiset kasvaimet, kakseksia), palovammojen tai sairauksien taustalla. huumeita  (ks. kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa"). Koliinesteraasiaktiivisuuden fysiologinen inhibitio havaitaan vastasyntyneillä, nuorena iässä ja naisilla, jotka ovat myöhässä raskauden aikana.

Tietyissä olosuhteissa potilaiden, joilla on perinnöllinen seerumin koliiniesteraasin puutos, tulee jatkaa mekaanista hengitystä useita tunteja.

Hypotermia voi voimistaa ja pidentää suksametoniumin vaikutuksia hidastamalla fysikaalisia ja biokemiallisia membraaniprosesseja.

Suksametoniumin vaikutusta voidaan parantaa ja pidentää hypermagnesemia ja hypokalsemia, jotka johtuvat asetyylikoliinin presynaptisen vapautumisen ja hypokalemian estämisestä, koska lepokalvon potentiaali on vähentynyt.

Vaikutus ajokykyyn ajoneuvoissa ja mekanismeissa: & nbsp

Lääkettä käytetään vain sairaalassa. Potilaiden ei tulisi ajaa ajoneuvoja tai koneita vähintään 24 tunnin ajan suksametoniumjodidin antamisen jälkeen.

Vapautusmuoto / annos: & nbsp

Liuos laskimoon ja lihakseen annettavaksi 20 mg / ml.

Pakkaus: & nbsp

Mutta 5 ml neutraaleissa lasiampulleissa.

10 ampullia käyttöohjeineen ja ampultiveitsi tai ampullikaiutin asetetaan pahvilaatikkoon.

5 tai 10 ampullia laitetaan läpipainopakkauskalvopakkaukseen  polyvinyylikloridi tai polyetyleenitereftalaattiteippi ja alumiinifolio, taipaperi polyeteenipinnoitteella tai ilman foliota tai ilman paperia.

Pahvipakkauksessa on 1 tai 2 läpipainopakkausta käyttöohjeineen ja ampulliveitsi tai ampullikarkotin.

Kun pakkaat ampulleja katkaisirenkaalla tai murtopisteellä, ampultiveitsiä tai ampullikariffia ei aseteta.

1 ampulli liuosta sisältää 100 mg suksamethoniumjodidi   - vaikuttava aine.

Vähäisemmat ainesosat: dinatriumedetaatti, natriumkloridi, askorbiini- ja suolahapot, vesi d / in.

Vapautuslomake

valmistelu ditilin  vapautuu injektioliuoksen muodossa (20 mg / ml) ampullina, joissa on 5 ml, 5 tai 10 kappaletta pakkauksessa.

Farmakologinen vaikutus

Lihasrelaksantti.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

ditilin  toimii depolarisoivana lihasrelaksantti lyhytvaikutteinen . vastaanotto suksamethoniumjodidi   johtaa hermo-lihassanoman estämiseen. Stimulaation kautta n-kolinergiset reseptorit tapahtuu depolarisaatio päätylevy . Prosessin leviäminen vaikuttaa vierekkäin kalvo epäorgaaninen yleistynyt supistuminen tapahtuu myofibrilleissä (ts. saarron muodostumista edelsi lihasten nykiminen neuromuskulaarisen kommunikaation lyhytaikaisen tukahduttamisen seurauksena).

Jäljellä olevat depolarisoituneet kalvot eivät reagoi ylimääräisiin palkokasvit ylläpitää lihaksen sävy toistuvat syötteet vaaditaan impulssit jotka liittyvät repolarisaatioon päätylevy ilmenevä spastinen .

Iv-injektion jälkeen ditilina  lihasten rentoutuminen tapahtuu seuraavassa etenemisessä: silmäluomet , leuka , Sormet, näköelimet Tietenkin, niska , vatsa ja selkä ääninauhat, minkä jälkeen rentoutuminen koskee interkostaaliset lihakset   ja aukko .

Myös johdanto suksamethoniumjodidi kun korotukset aivojen veren virtaus   ja.

IM: n käyttöönoton jälkeen toiminnan alkamista havaitaan 2 - 4 minuutissa, kun IV lisätään 54 - 60 sekunnin kuluttua. maksimi rentoutuminen se muodostuu 2 - 3 minuutissa ja säilyy täysin 3 minuutin ajan, sitten laskee 5-10 minuutissa.

Vaikutuksen vakavuus johtuu annetun annoksen suuruudesta:

  • havaittiin lisäämällä 0,1 mg / kg luustolihasten rentoutuminen   ilman merkittävää vaikutusta hengityselinten lihakset ;
  • lisäämällä 0,2 - 1 mg / kg, täydellinen vatsakalvon lihasrelaksaatio   ja hengityselimet   (tapahtuu merkittävä väheneminen tai täydellinen lopettaminen spontaani hengitys ).

varten lihasten rentoutuminen toistuvat injektiot ovat tarpeen pitkän ajan kuluessa. Nopea vaikutus ja nopea jatkopalautus lihaksen sävy   antaa sinun muodostaa hallitun ja hallitun lihasten rentoutuminen .

Antamisen jälkeen se jakautuu suonensisäisesti sekä plasmassa että solunulkoisessa nesteessä.

kanssa koliiniesteraasin yli 90% verestä hydrolysoituu koliiniksi ja meripihkahapoksi. T1 / 2, normaalilla tasolla koliiniesteraasin on 90 sekuntia.

Se erittyy virtsaan, ei kerrydy eikä tunkeudu BBB: hen.

Käyttöaiheet

Ditiliiniliuos on tarkoitettu:

  •   oireenmukaista lääkettä;
  • suorittaminen bronkoskopia ja intratrakeaalisessa lopettaa spontaani hengitys ;
  • suorittaminen tähystys , murtuman uudelleenasennukset , asetus nyrjähdykset , gynekologiset, vatsan ja rintahoidon toimenpiteet, täydelliset lihasten rentoutuminen ;
  • myrkytys;
  • suorittaminen sykehoito ehkäisyyn kouristukset .

Vasta

  • pahanlaatuinen lämmönnousua (kuten hetki, ja anamneesissä);
  • yliherkkyys;
  • duchennen lihasdystrofia ;
  • dystrofisia ja synnynnäinen myotonia ;
  • kulmakulma ;
  • keuhkopöhö ;
  • akuutti ;
  • raskaus ;
  • näköelimien tunkeutuvat vammat;
  • hyperkalemia ;
  • imetys ;
  • ikä enintään 12 kuukautta.

Varovaisesti:

  • vähentynyt aktiivisuus koliiniesteraasin seerumissa ( maksan vajaatoiminta   terminaalivaiheessa anemia Pitkä, kuihtuminen krooniset infektiot, vammat, laajalle levinneet palovammat);
  • pahanlaatuiset kasvaimet ;
  • sidekudoksen systeemiset patologiat;
  • sydän- ja keuhkojen ohitus ;
  • plasmafereesin ;
  • ajanjakson jälkeen plasmasiirto ;
  • hyönteismyrkyt - koliiniesteraasin estäjät (kun otetaan suun kautta) tai antikolinesteraasi-lääkkeet ( neostigmiinin , distigmina bromidi);
  • ajoittamaton leikkaus potilailla, joilla on "täysi vatsa";
  • samanaikainen huumeiden käyttö kilpailevien kanssa suksametoniumom varten koliiniesteraasin (esim. iv-anto ).

Haittavaikutukset

  • hyperkalemia ;
  • alentaa verenpainetta;
  • loukkaus sydämen johtavuus ;
  • bradykardia ;
  • lisäämiseksi;
  • kardiogeeninen sokki ;
  • hyperptyalism ;
  • lihaskipu (leikkauksen jälkeen);
  • pitkittynyt hengityselin (synteesin geneettisen heikentymisen vuoksi) koliiniesteraasin );
  • bronkospasmi ;
  • rabdomyolyysi muodostumisen myötä myoglobinuria ja mioglobinemii ;

Injektio dityliinistä voi alkaa 10–12 tunnin sisällä lihaskipu .

Lapsuuden ja nuoruuden potilailla sekä naisilla (etenkin vagotonics ) lyhytaikainen havaittu bradykardia joskus asystole .

Dithilinin käyttöohjeet

Ditilinin virallisessa käyttöohjeessa suositellaan injektioliuoksen käyttöä sekä lihaksensisäisesti että laskimonsisäisesti (tiputtamalla tai virtaamalla).

Pääsääntöisesti aikuisille määrätään iv-tippa tai hitaasti suihkulla (infuusiota varten valmistetaan 0,1% liuos). Kliinisen kuvan mukaisesti laskimonsisäinen anto tapahtuu annoksina 100 μg - 1,5-2 mg painokiloa kohti.

Lasten lihaksensisäinen annostus määrätään korkeintaan 2,5 mg / kg (enintään 150 mg), laskimonsisäinen annos on yleensä 1-2 mg / kg.

Käytettäessä 0,2-0,8 mg lääkettä painokiloa kohti.

varten spontaani hengitys   ja lihasten rentoutuminen suosittele liuoksen käyttöä 0,2 - 1 mg / kg.

varten luustolihasten rentoutuminen jotta luufragmenttien uudelleen sijoittaminen , asetus nyrjähdykset ja murtumat levitä 0,1 - 0,2 mg / kg lääkettä.

at tähystys   määrätä 0,2 mg / kg.

at sykehoito estää komplikaatioita ( jänteen erottelu   ja lihakset , kouristukset ) käytetään iv-annosteluun 0,1-1 mg / kg ja korkeintaan 2,5 mg / kg iv-annosteluun (enintään 150 mg).

Kauan lihasten rentoutuminen koko kirurgisen toimenpiteen aikana on mahdollista antaa liuos fraktioituna, annoksella 0,5 - 1 mg / kg 5-7 minuutin välein. On pidettävä mielessä, että toistuvat injektiot ovat voimassa pidemmän ajan.

yliannos

Yliannostus ditilinom  ehkä sen tyypillisten sivuvaikutusten lisääntyminen ja joissain tapauksissa hengityskatkokset.

vuorovaikutus

Dithiliiniliuos ei sovellu farmaseuttisessa suorituskyvyssä verituotteet   ja verenluovutus   (hydrolyysin yhteydessä), samoin kuin alkalisilla ja barbituraattiliuoksilla (sakan muodostumisen yhteydessä).

Lääke on yhteensopiva 6-prosenttisen liuoksen kanssa isotoniset ratkaisut   natriumkloridi5% liuos fruktoosi suuret annokset glukokortikoidien ), pidentää ja parantaa Dithilinin lihasrelaksaatiovaikutuksia.

Myyntiehdot

Ditilin-injektioliuos myydään reseptiä esitettäessä.

Varastointiolosuhteet

Ampullit on pidettävä jääkaapissa, lämpötilassa 2–8 ° C.

Viimeinen käyttöpäivämäärä

18 kuukautta

Erityiset ohjeet

Ditiliini on tarkoitettu käytettäväksi vain erikoistuneissa lääketieteellisissä laitoksissa   yleinen   ja laitteiden saatavuudesta keuhkojen tuuletus .

10-15 mg: n käyttöönotto diplasiinikloridi   tai 3-4 mg tubokurariini , 60 sekuntia ennen dityyliini-infuusiota, varoittaa fibrillaarista lihasten nykiminen ja jatkokehitys lihaskipu .

Dithiliiniliuoksen antaminen hitaasti, samoin kuin edellinen laskimonsisäinen 1,5 mg: n injektio atropiini varoittaa merkittävästi bradykardia samoin kuin lisäys keuhkoputken eritys .

Kun asianmukaiset Dithilin-annokset otetaan uudelleen käyttöön, sitä voidaan määrätä pidemmille leikkauksille, kuitenkin pitkäksi aikaa lihasten rentoutuminen useimmin käytetty ei-depolarisoivat lihasrelaksantit esitelty jälkeen henkitorven intubaatio  kanssa suksamethoniumjodidi .

Anto potilaille, joilla (ilman merkkejä) neuropatia ja hyperkalemia ) tulisi tapahtua keskimääräisinä annoksina, ilman injektioiden toistamista tai suurten annosten käyttöä kehitysriskin vuoksi hyperkalemia .

pitkittynyt lihasten rentoutuminen kehityksen kanssa voi johtua kolinesteraasivaje : ”Epätyypillinen”, perinnöllinen tai tilapäisen laskun yhteydessä.

Kun Ditilin annetaan toistuvasti, jos paranemista ei tapahdu lihaksen sävy   25-30 minuutin kuluttua viimeisestä injektiosta, jatkuvasta pinnallisesta hengityksestä, voimme päätellä, että depolarisoiva estäminen siirtyy depolarisoivan estämiseen ("kaksoislohkon" muodostuminen).

Tässä tapauksessa suositellaan käyttöä yleisesti hyväksytyn menetelmän mukaisesti: 0,5 - 0,7 mg: n 1-prosenttisen liuoksen ennakkoannostelu ennen pulssin lisäämistä (yleensä 60 - 120 sekuntia), minkä jälkeen annetaan 1,5 mg (3 ml) 0,05-prosenttista liuosta iv.   ovat vasta-aiheita Dithilinin käytölle.

Suksametoniumjodidi  (Dithylinum, dithylinum). meripihkahappodiodometylaatin b-dimetyyliaminoetyyliesteri.

Samankaltaisia \u200b\u200bdiklorideja ja dibromideja on saatavana nimillä: Listenon [lääkkeen nimi (suksametoniumkloridi) yrityksestä "Hafslund Nycomed Pharma AG"], Miorelaxin, Anectine, Brevidil M., Celocaine, Celocurin, Klorsuccilin, Curachin Dialet, Curacin Leu, Curacin Dia )), Lysthenon, Myo-Relaxin, Pantolax, Quelicin-kloridi, Scoline, Succinylcholini chloridum, Sucostrin, Suxamethonii chloridum, Suxinyl, Syncuror jne.

Valkoinen kiteinen jauhe. Liukenee helposti veteen, hyvin vähän alkoholiin.

Kemiallisen rakenteen mukaan dityylimolekyyliä voidaan pitää kaksinkertaisena asetyylikoliinin (diasetyylikoliinin) molekyylinä. Hän on depolarisoivien lihasrelaksanttien tärkein edustaja. Laskimoon annettuna se häiritsee neuromuskulaarisen virityksen johtamista ja aiheuttaa luustolihasten rentoutumista.

Dithyliini tuhoutuu pseudokoliiniesteraasilla ja hajoaa koliiniksi ja meripihkahapoksi. Lääkkeellä on nopea ja lyhytaikainen vaikutus; ei ole kumulatiivista vaikutusta. Pitkäaikaiseen lihaksen rentoutumiseen lääkkeen toistuva anto on välttämätöntä. Tehosteen nopea alkaminen ja sen jälkeen lihasten sävyn nopea palauttaminen antavat mahdollisuuden luoda hallittua ja hallittua lihaksen rentoutumista.

Tärkeimmät käyttöaiheet ditiliinin (klausonin) käytölle ovat henkitorven intubaatio, endoskooppiset toimenpiteet (bronkoskopia ja esophagoscopy, kystoskopia jne.), Lyhytaikaiset leikkaukset (vatsan ompeleminen, dislokaatioiden vähentäminen jne.). Sopivalla annoksella ja toistuvalla dityliinin (kuuntelon) antamisella sitä voidaan käyttää myös pidempiin leikkauksiin, mutta antipolarisoivia lihasrelaksantteja käytetään yleensä pitkittyneessä lihasrelaksaatiossa, jotka annetaan sen jälkeen, kun henkitorvi on intubatoitu dityliinillä. Lääkettä voidaan käyttää myös tetanuksen kohtausten poistamiseen.

Dithyliini annetaan laskimonsisäisesti. Intubaatiota varten ja luuston ja hengityslihasten täydelliseen rentoutumiseen leikkauksen aikana lääke annetaan annoksella 1,5 - 2 mg / kg. Pitkäaikaiseen lihasrelaksaatioon koko leikkauksen aikana voit antaa lääkkeen murto-osittain 5–7 minuutin kuluttua annoksella 0,5–1 mg / kg. Toistuvat dityyliini-annokset kestävät pidempään.

Komplikaatioita ditiliinin käytöllä ei yleensä havaita. On kuitenkin pidettävä mielessä, että joissakin tapauksissa herkkyys ditiliinille voi olla lisääntynyt ja pitkittynyt hengityslama, joka voi johtua kolinesteraasin muodostumisen geneettisesti määritetystä rikkomisesta. Syy lääkkeen pitkäaikaiseen vaikutukseen voi myös olla hypokalemia.

Dithiliiniä voidaan käyttää erilaisia  anestesia (eetteri, typpioksidi, fluorotan, barbituraatit). Kaikissa tapauksissa dityyliinin lisääminen suurina annoksina on sallittua vasta sen jälkeen, kun potilas on siirretty keinotekoiseen (hallittuun) hengitykseen. Kun käytetään pieniä annoksia, spontaani hengitys voi jatkua. Näissä tapauksissa on kuitenkin myös välttämätöntä, että kaikki mekaanisen ilmanvaihdon laitteet ovat valmiita.

Proseriini ja muut antikolinesteraasi-aineet eivät ole antagonisteja ditiliinin depolarisoivan vaikutuksen suhteen, päinvastoin, estämällä kolinesteraasin aktiivisuutta ne pidentävät ja tehostavat sen vaikutusta.

Ditiliinin käytöstä johtuvista komplikaatioista (pitkäaikainen hengityslama) he turvautuvat keinotekoiseen hengitykseen ja tarvittaessa verensiirtoon verestä siten, että siihen sisältyy kolinesteraasi.

On pidettävä mielessä, että suurina annoksina ditiliini voi aiheuttaa “kaksinkertaisen lohkon”, kun depolarisoivan vaikutuksen jälkeen kehittyy depolarisoiva vaikutus. Siksi, jos viimeisen dityliini-injektion jälkeen lihaksen rentoutuminen ei kestä pitkään (25–30 minuutin sisällä) ja hengitys ei palaudu kokonaan, turvaudu proseriinin tai galantamiinin suonensisäiseen antoon atropiinin (0,5–0,7 ml, 0,1%) ennalta annon jälkeen. liuos).

Yksi mahdollisista komplikaatioista ditiliinia käytettäessä on lihaskipu, joka ilmenee 10–12 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen. 3-4 mg d-tubokurariinin tai 10–15 mg diplatsiinin antaminen minuutti ennen dityyliiniä estää fibrillaarisen nykimisen ja sitä seuraavan lihaskipun lähes kokonaan.

Dithiliiniä tulee käyttää varoen vaikeissa maksasairauksissa, anemiassa, kakeksiassa, raskauden aikana (lääke kulkee istukan läpi).

Ditiliinin farmakologiset ominaisuudet mahdollistavat sen käytön potilailla, joilla on myasthenia gravis.

Älä sekoita ditiliiniliuoksia barbituraattiliuosten (muodostuu sakka) ja veren kanssa (tapahtuu hydrolyysi).

Listenonea on saatavana 5 ml: n ampullina, jotka sisältävät 0,1 g suksametoniumhydrokloridia.

Vasta

Ditiliini on vasta-aiheinen imeväisillä ja glaukoomassa (silmänsisäisen paineen voimakas nousu on mahdollista), samoin kuin hyperkalemia, palovammat

Tallennus Wikipedia

Katso myös: Tiamiini (aine) Tiamiini (tiamiini) Kemiallinen ... Wikipedia

  - (VED) -luettelo huumeitahallituksen hyväksymä Venäjän federaatio  lääkkeiden hintojen valtion sääntelyyn. Elintärkeiden lääkkeiden luettelo kattaa melkein kaikki tyypit lääketieteellinen hoito, ... ... Wikipedia

  - (Elintärkeät ja välttämättömät lääkkeet; vuoteen 2011 asti elintärkeät ja välttämättömät lääkkeet, elintärkeät ja välttämättömät lääkkeet) luettelo lääkkeistä, jotka Venäjän federaation hallitus on hyväksynyt lääkkeiden hintojen valtion säätelemiseksi ... ... Wikipedia

Elinvoimaiset ja välttämättömät lääkkeet (elintärkeät ja välttämättömät lääkkeet) on luettelo lääkkeistä, jotka Venäjän federaation hallitus on hyväksynyt lääkkeiden hintojen valtion sääntelyä varten. Elintärkeiden lääkkeiden luettelo kattaa ... ... Wikipedia

Farmakologinen vaikutus

Lyhytaikainen depolarisoiva lihasrelaksantti. Aiheuttaa neuromuskulaarista salpaa. Stimuloimalla n-kolinergisiä reseptoreita, se aiheuttaa päätylevyn depolarisaation. Prosessi ulottuu vierekkäisiin membraaneihin, tapahtuu myofibrillien yleistynyt epäorgaaninen supistuminen (ts. Lihassärkyt edeltävät salpauksen kehittymistä - neuromuskulaarisen välittymisen lyhytaikaisen helpotuksen tulos). Vaikka kalvot ovat edelleen depolarisoituneita, ne eivät reagoi lisäimpulsseihin, koska lihassävyn ylläpitämiseksi tarvitaan toistuvia päätylevyn repolarisaatioon liittyviä impulsseja, tapahtuu spastinen halvaus. Laskimonsisäisen annon jälkeen lihaksen rentoutuminen tapahtuu seuraavassa järjestyksessä: silmäluomen lihakset, pureskeltavat lihakset, sormien, silmien, raajojen, kaulan, selän ja vatsan lihakset, äänenjohdot; sitten interkostaaliset lihakset ja pallea.

Lisää aivojen verenvirtausta ja kallonsisäistä painetta yleisanestesian olosuhteissa.

I / m-annon jälkeen vaikutus kehittyy 2–4 minuutissa; laskimonsisäisen annon jälkeen - 54–60 sekunnin kuluttua, 2–3 minuutin kuluttua lihaksen rentoutuminen saavuttaa maksiminsa ja pysyy kokonaan 3 minuutin ajan. Toimenpiteen kesto on 5-10 minuuttia.

Vaikutuksen vakavuus riippuu annetun annoksen määrästä: 0,1 mg / kg - luustolihasten rentoutumista ilman merkittävää vaikutusta hengityslihaksiin, 0,2–1 mg / kg - vatsan seinämien ja hengityslihasten täydellistä rentoutumista (spontaani hengitys on merkittävä rajoitus tai täydellinen lopettaminen). Toistuva anto on tarpeen pitkittyneelle lihaksen rentoutumiselle. Tehosteen nopea alkaminen ja sen jälkeen lihasten sävyn nopea palauttaminen antavat mahdollisuuden luoda hallittua ja hallittua lihaksen rentoutumista.

farmakokinetiikkaa

Laskimonsisäisen annon jälkeen se jakautuu plasmaan ja solunulkoiseen nesteeseen. Yli 90% hydrolysoi koliiniesteraasiveri meripihkahapoksi ja koliiniksi.

T 1/2 on 90 sekuntia normaalissa kolinesteraasipitoisuudessa. Se erittyy munuaisten kautta. Ei tunkeudu ehjään BBB: hen. Ei kumuloidu.

annostus

Aikuisia: iv hitaasti, suihkulla tai tiputuksella (pitkäksi tiputusinfuusiona käytetään 0,1% liuosta). Laskimoon annettavan kliinisen tilanteen mukaan kerta-annos vaihtelee välillä 0,1 - 1,5-2 mg / kg.

V / m - 3-4 mg / kg, mutta enintään 150 mg. V / m käytetään lapset  enintään 2,5 mg / kg annoksina, mutta enintään 150 mg, iv - 1-2 mg / kg.

Henkitorven intubaatioon  - 0,2 - 0,8 mg / kg; varten lihasten rentoutuminen  ja spontaani hengityksen sammutus  - 0,2 - 1 mg / kg; varten luustolihasten rentoutuminen  vähentämällä dislokaatioita ja luufragmenttien uudelleen sijoittumista murtumien aikana - 0,1 - 0,2 mg / kg; varten endoskopia ja EEG  - 0,2 mg / kg; varten komplikaatioiden ehkäisy elektropulssihoidon aikana  (kouristukset, lihaksen ja jänteen erottelu) - 0,1–1 mg / kg iv ja korkeintaan 2,5 mg / kg iv, mutta enintään 150 mg.

Pitkäaikaiseen lihaksen rentoutumiseen koko leikkauksen ajan voit syöttää osittain, 5–7 minuutin kuluttua, 0,5–1 mg / kg. Toistetut annokset kestävät pidempään.

yliannos

oireet:  hengityksen pysäyttäminen.

käsittely:  Mekaaninen ilmanvaihto, kun seerumin kolinesteraasi vähenee - tuoreen verensiirto.

Lääkkeiden vuorovaikutus

Parantaa sydämen glykosidien vaikutuksia.

Vähentää anti-myasthenic lääkkeiden tehokkuutta.

Se ei ole farmaseuttisesti yhteensopiva luovutetun veren (tapahtuu hydrolyysi), veren säilöntäaineiden, seerumin säilöntäaineiden, verituotteiden, barbituraattiliuosten (saostumuodot) ja emäksisten liuosten kanssa.

- jäykkäkouristus (oireenmukainen hoito).

Vasta

- yliherkkyys;

- pahanlaatuinen liikakasvu (mukaan lukien historia);

- myasthenia gravis;

- synnynnäinen ja dystrofinen myotonia;

- Duchennen lihasdystrofia;

- kulmasulkeutuva glaukooma;

- akuutti maksan vajaatoiminta;

- keuhkopöhö;

- tunkeutuvat silmävammat;

- keuhkoastma;

- hyperkalemia;

- vastasyntyneen ikä (enintään 1 vuosi);

- raskaus.

Varovaisesti:  hätäleikkaus potilailla, joilla on "täysi vatsa", seerumin kolinesteraasin aktiivisuuden väheneminen (maksan vajaatoiminnan terminaalivaihe, anemia, kakseksia, pitkittynyt paasto, krooniset infektiot, laajalle levinneet palovammat, vammat, synnytyksen jälkeinen aika, jäykkäkouristus, tuberkuloosi, pahanlaatuiset kasvaimet, krooninen munuaisten vajaatoiminta, mykseema, kollageeni sairaudet, plasmaverensiirron jälkeiset tilat, plasmafereesit, sydän- ja keuhkojen ohitusleikkaukset, akuutti tai krooninen myrkyllisyys hyönteismyrkkyillä - kolinesteraasin estäjät nauttiminen) tai koliiniesteraasin estäjät (neostigmiinimetyylisulfaatti, fysostigmiini, distigmiinibromidi, ekotiopatinen jodidi), samanaikaisesti suksametoniumjodidin kanssa kilpailevien lääkkeiden käyttö kolinesteraasille (esimerkiksi prokaiini iv).

Erityiset ohjeet

Sopivalla annoksella ja toistuvalla annolla sitä voidaan käyttää myös pidempiin leikkauksiin, mutta ei-polarisoivia lihasrelaksantteja, joita annetaan henkitorven alustavan intubaation jälkeen suksamethoniumjodidilla, käytetään yleensä pitkitetyssä lihasrelaksaatiossa.

Sitä käytetään vain erikoistuneella osastolla, jos siellä on laitteita keuhkojen keinotekoiselle ilmanvaihdolle ja tätä tekniikkaa käyttävälle henkilöstölle yleisanestesian taustalla.

Voimakkaan bradykardian estämiseksi, keuhkojen erityksen lisäämiseksi ja m-kolinomimeettiseen vaikutukseen liittyvien muiden vaikutusten lisäämiseksi suositellaan atropiinin antamista ennen suksametoniumjodidin antamista.

Munuaisten vajaatoimintapotilaat (ilman hyperkalemian ja neuropatian oireita) annetaan kerran keskiannoksina, mutta niitä ei käytetä toistuvasti tai suurina annoksina hyperkalemian kehittymisen riskin vuoksi.

Pitkäaikainen lihasrelaksaatio, joka voi johtua apneasta, voi johtua useista syistä: “epätyypillisestä” seerumin koliiniesteraasista, perinnöllisestä seerumin kolinesteraasin puutoksesta tai sen tilapäisestä vähentymisestä vakavissa maksasairauksissa, vaikeaan anemiaan, pitkäaikaisen nälänhäiriön jälkeen, kakeksian, kuivumisen ja kuumeisen sairauden kanssa akuutin jälkeen tai krooninen altistuminen hyönteismyrkkyille - koliiniesteraasin estäjät (jos niellä) tai koliiniesteraasin estäjät (neostigmiinimetyylisulfoni , fysostigmiini, distigmiinibromidi), samoin kuin lääkkeiden, jotka kilpailevat suksamethoniumjodidin kanssa kolinesteraasiksi, samanaikainen käyttö (esimerkiksi prokaiini iv).

Online lääkärin kuuleminen

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

5 ml - ampullit (10) - pakkaukset pahvista.
5 ml - ampullit (5) - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.

Farmakologinen vaikutus

Lyhytaikainen depolarisoiva lihasrelaksantti. Aiheuttaa neuromuskulaarista salpaa. Stimuloimalla n-kolinergisiä reseptoreita, se aiheuttaa päätylevyn depolarisaation. Prosessi ulottuu vierekkäisiin membraaneihin, tapahtuu myofibrillien yleistynyt epäorgaaninen supistuminen (ts. Lihassärkyt edeltävät salpauksen kehittymistä - neuromuskulaarisen välittymisen lyhytaikaisen helpotuksen tulos). Vaikka kalvot ovat edelleen depolarisoituneita, ne eivät reagoi lisäimpulsseihin, koska lihassävyn ylläpitämiseksi tarvitaan toistuvia päätylevyn repolarisaatioon liittyviä impulsseja, tapahtuu spastinen halvaus. Laskimonsisäisen annon jälkeen lihaksen rentoutuminen tapahtuu seuraavassa järjestyksessä: silmäluomen lihakset, pureskeltavat lihakset, sormien, silmien, raajojen, kaulan, selän ja vatsan lihakset, äänenjohdot; sitten interkostaaliset lihakset ja pallea.

Lisää aivojen verenvirtausta ja kallonsisäistä painetta yleisanestesian olosuhteissa.

I / m-annon jälkeen vaikutus kehittyy 2–4 minuutissa; laskimonsisäisen annon jälkeen - 54–60 sekunnin kuluttua, 2–3 minuutin kuluttua lihaksen rentoutuminen saavuttaa maksiminsa ja pysyy kokonaan 3 minuutin ajan. Toimenpiteen kesto on 5-10 minuuttia.

Vaikutuksen vakavuus riippuu annetun annoksen määrästä: 0,1 mg / kg - luustolihasten rentoutumista ilman merkittävää vaikutusta hengityslihaksiin, 0,2–1 mg / kg - vatsan seinämien ja hengityslihasten täydellistä rentoutumista (spontaani hengitys on merkittävä rajoitus tai täydellinen lopettaminen). Toistuva anto on tarpeen pitkittyneelle lihaksen rentoutumiselle. Tehosteen nopea alkaminen ja sen jälkeen lihasten sävyn nopea palauttaminen antavat mahdollisuuden luoda hallittua ja hallittua lihaksen rentoutumista.

farmakokinetiikkaa

Laskimonsisäisen annon jälkeen se jakautuu plasmaan ja solunulkoiseen nesteeseen. Yli 90% hydrolysoi koliiniesteraasiveri meripihkahapoksi ja koliiniksi.

T 1/2 on 90 sekuntia normaalissa kolinesteraasipitoisuudessa. Se erittyy munuaisten kautta. Ei tunkeudu ehjään BBB: hen. Ei kumuloidu.

todistus

Lihasten rentoutumista vaativat toimenpiteet (yleensä lyhytaikaiset):

- spontaanin hengityksen poistaminen käytöstä (henkitorven intubaatio, bronkoskopia);

- täydellinen lihasrelaksaatio (endoskopia, dislokaatioiden vähentäminen, murtumien uudelleen sijoittaminen, gynekologiset, rintakehä, vatsan leikkaukset);

- kohtausten estäminen elektropulssiterapian aikana;

- strychniinimyrkytys;

- jäykkäkouristus (oireenmukainen hoito).

Annostusohjelma

Aikuisia: iv hitaasti, suihkulla tai tiputuksella (pitkäksi tiputusinfuusiona käytetään 0,1% liuosta). Laskimoon annettavan kliinisen tilanteen mukaan kerta-annos vaihtelee välillä 0,1 - 1,5-2 mg / kg.

V / m - 3-4 mg / kg, mutta enintään 150 mg. V / m käytetään lapset  enintään 2,5 mg / kg annoksina, mutta enintään 150 mg, iv - 1-2 mg / kg.

Henkitorven intubaatioon  - 0,2 - 0,8 mg / kg; varten lihasten rentoutuminen  ja spontaani hengityksen sammutus  - 0,2 - 1 mg / kg; varten luustolihasten rentoutuminen  vähentämällä dislokaatioita ja luufragmenttien uudelleen sijoittumista murtumien aikana - 0,1 - 0,2 mg / kg; varten endoskopia ja EEG  - 0,2 mg / kg; varten komplikaatioiden ehkäisy elektropulssihoidon aikana  (kouristukset, lihaksen ja jänteen erottelu) - 0,1–1 mg / kg iv ja korkeintaan 2,5 mg / kg iv, mutta enintään 150 mg.

Pitkäaikaiseen lihaksen rentoutumiseen koko leikkauksen ajan voit syöttää osittain, 5–7 minuutin kuluttua, 0,5–1 mg / kg. Toistetut annokset kestävät pidempään.

Sivuvaikutus

Allergiset reaktiot (anafylaktinen sokki, bronkospasmi); hyperkalemia, verenpaineen lasku, rytmihäiriöt, bradykardia (useammin lapsilla, toistuva anto lapsille ja aikuisille), heikentynyt johtavuus, kardiogeeninen sokki; kohonnut silmänpaine, hypersalivaatio, kuume; lihaskipu (leikkauksen jälkeen); hengityselinten lihaksen pitkittynyt halvaus (liittyy seerumin kolinesteraasin muodostumisen geneettisesti määritettyyn rikkomiseen); harvoin - rabdomyolyysi yhdessä myoglobinemian ja myoglobinurian kanssa.

Vasta

- yliherkkyys;

- pahanlaatuinen liikakasvu (mukaan lukien historia);

- myasthenia gravis;

- synnynnäinen ja dystrofinen myotonia;

- Duchennen lihasdystrofia;

- kulmasulkeutuva glaukooma;

- akuutti maksan vajaatoiminta;

- keuhkopöhö;

- tunkeutuvat silmävammat;

- keuhkoastma;

- hyperkalemia;

- vastasyntyneen ikä (enintään 1 vuosi);

- raskaus.

Varovaisesti: hätäleikkaus potilailla, joilla on "täysi vatsa", seerumin kolinesteraasin aktiivisuuden heikkeneminen (maksan vajaatoiminnan terminaalivaihe, anemia, kakseksia, pitkittynyt paasto, krooniset infektiot, laajalle levinneet palovammat, vammat, synnytyksen jälkeinen aika, jäykkäkouristus, tuberkuloosi, pahanlaatuiset kasvaimet, krooninen munuaisten vajaatoiminta, myksedeema, kollageeni sairaudet, plasmaverensiirron jälkeiset tilat, plasmafereesit, sydän- ja keuhkojen ohitusleikkaukset, akuutti tai krooninen myrkyllisyys hyönteismyrkkyillä - kolinesteraasin estäjät nauttiminen) tai koliiniesteraasin estäjät (neostigmiinimetyylisulfaatti, fysostigmiini, distigmiinibromidi, ekotiopatinen jodidi), samanaikaisesti suksametoniumjodidin kanssa kilpailevien lääkkeiden käyttö kolinesteraasille (esimerkiksi prokaiini iv).

Raskaus ja imetys

Vasta-aiheet - raskaus.

Varovaisesti:  synnytyksen jälkeinen aika.

Käyttö maksan vajaatoimintaan

Vasta-aiheet - akuutti maksan vajaatoiminta.

Varovaisesti:  seerumin koliiniesteraasiaktiivisuuden väheneminen (maksan vajaatoiminnan terminaalinen vaihe).

Käytä munuaisten vajaatoimintaa

Varovaisesti:  Krooninen munuaisten vajaatoiminta.

Käyttö lapsille

Vasta-aiheinen lapsenkengissä enintään 1 vuosi.

Erityiset ohjeet

Sopivalla annoksella ja toistuvalla annolla sitä voidaan käyttää myös pidempiin leikkauksiin, mutta ei-polarisoivia lihasrelaksantteja, joita annetaan henkitorven alustavan intubaation jälkeen suksamethoniumjodidilla, käytetään yleensä pitkitetyssä lihasrelaksaatiossa.

Sitä käytetään vain erikoistuneella osastolla, jos siellä on laitteita keuhkojen keinotekoiselle ilmanvaihdolle ja tätä tekniikkaa käyttävälle henkilöstölle yleisanestesian taustalla.

Voimakkaan bradykardian estämiseksi, keuhkojen erityksen lisäämiseksi ja m-kolinomimeettiseen vaikutukseen liittyvien muiden vaikutusten lisäämiseksi suositellaan atropiinin antamista ennen suksametoniumjodidin antamista.

Munuaisten vajaatoimintapotilaat (ilman hyperkalemian ja neuropatian oireita) annetaan kerran keskiannoksina, mutta niitä ei käytetä toistuvasti tai suurina annoksina hyperkalemian kehittymisen riskin vuoksi.

Pitkäaikainen lihasrelaksaatio, joka voi johtua apneasta, voi johtua useista syistä: “epätyypillisestä” seerumin koliiniesteraasista, perinnöllisestä seerumin kolinesteraasin puutoksesta tai sen tilapäisestä vähentymisestä vakavissa maksasairauksissa, vaikeaan anemiaan, pitkäaikaisen nälänhäiriön jälkeen, kakeksian, kuivumisen ja kuumeisen sairauden kanssa akuutin jälkeen tai krooninen altistuminen hyönteismyrkkyille - koliiniesteraasin estäjät (jos niellä) tai koliiniesteraasin estäjät (neostigmiinimetyylisulfoni , fysostigmiini, distigmiinibromidi), samoin kuin lääkkeiden, jotka kilpailevat suksamethoniumjodidin kanssa kolinesteraasiksi, samanaikainen käyttö (esimerkiksi prokaiini iv).

Pitkäaikaisella annolla 3 - 5 mg / kg annoksina voi kehittyä niin kutsuttu "kaksinkertainen lohko" - pitkäaikainen paranemisvaikutus, joka voidaan eliminoida neostigmiinimetyylisulfaatilla.

yliannos

oireet:  hengityksen pysäyttäminen.

käsittely:  Mekaaninen ilmanvaihto, kun seerumin kolinesteraasi vähenee - tuoreen verensiirto.

Lääkkeiden vuorovaikutus

Parantaa sydämen glykosidien vaikutuksia.

Vähentää anti-myasthenic lääkkeiden tehokkuutta.

Se ei ole farmaseuttisesti yhteensopiva luovutetun veren (tapahtuu hydrolyysi), veren säilöntäaineiden, seerumin säilöntäaineiden, verituotteiden, barbituraattiliuosten (saostumuodot) ja emäksisten liuosten kanssa.

Yhteensopiva 0,9% natriumkloridiliuoksen, Ringerin liuoksen, 5% fruktoosiliuoksen ja 6% dekstraaniliuoksen kanssa.

Koliiniesteraasi-inhibiittoreita, prokaiini, prokaiiniamidi, lidokaiini, verapamiili, beeta-salpaajat, aminoglykosidit, amfoterisiini, klindamysiini, syklopropaani, propanidid, orgaanisia insektisidejä, magnesium ja litiumsuolat, kinidiini, kiniini, klorokiini, depolaroimattomille lihasrelaksantit parantaa ja pidentää lihasrelaksanttivaikutusta.

Yhteensopiva muiden lihasrelaksanttien, narkoottisten kipulääkkeiden kanssa.

Lääkkeet, joilla on mahdollisuus vähentää veren kolinesteraasiaktiivisuutta (aprotiniini, difenhydramiini, prometatsiini, estrogeenit, oksitosiini, GCS suurina annoksina, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet), parantavat ja pidentävät suksamethoniumjodidin lihaksia rentouttavaa vaikutusta.


ylin